UNC0631 (CAS 1320288-19-4)
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UNC0631 zeigt eine bemerkenswerte Potenz und Selektivität als Inhibitor der G9a-Aktivität sowohl in vitro als auch in zellulären Kontexten. In vitro weist es eine starke inhibitory Wirkung auf die G9a-Aktivität mit einem IC50 von 4 nM auf, wodurch die G9a/GLP-vermittelte Dimethylierung von Histon 3 an Lysin 9 in MDA-MB-231-Zellen mit einem IC50 von 25 nM effektiv gehemmt wird. Seine hemmende Kraft erstreckt sich auf verschiedene Krebszelllinien und die humane fetalen Lungen-IMR-90-Zelllinie, wodurch G9a/GLP-Aktivität effektiv anvisiert wird. UNC-0631 sticht als ein neuartiger G9a-Inhibitor hervor, der eine außergewöhnliche Potenz über mehrere Zelllinien hinweg aufweist, während ein signifikanter Unterschied zwischen funktioneller Wirksamkeit und zellulärer Toxizität beibehalten wird. Die Protein-Lysin-Methyltransferase G9a spielt eine entscheidende Rolle bei der transkriptionellen Repression, indem sie H3K9me2-Dimethylierung von Chromatin sowie nicht-Histon-Proteinen einsetzt.
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