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Umeclidinium ist ein potenter Antagonist der muscarinischen Acetylcholin-Rezeptoren, speziell der M1-M5-Rezeptoren (Ki = 0,05-0,16 nM). Es hemmt effektiv die acetylcholin-induzierte Aktivierung von M3-Rezeptoren in CHO-Zellen (IC50 < 10 nM). In humanen Atemwegsmuskelzellen verringert Umeclidinium die Methacholin-induzierte Calciumfreisetzung (EC50 = 10 µM) und die intranasale Verabreichung bei Mäusen führt zur Linderung der Bronchokonstriktion (ED50 = 0,02 µg). Umeclidiniumbromid, ein quaternäres Ammoniumsalz, wirkt als muscarinischer Rezeptorantagonist in den Atemwegen, was zu einer Bronchodilatation führt. Durch die Bindung an muscarinische Rezeptoren verringert Umeclidiniumbromid die intrazellulären Calciumspiegel, was zur Entspannung der Atemwegsmuskelzellen führt.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Umeclidinium Bromide, 10 mg | sc-475670 | 10 mg | $393.00 |