Date published: 2025-9-9

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TX-1123 (CAS 157397-06-3)

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Alternative Namen:
2-((3,5-di-tert-Butyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
Anwendungen:
TX-1123 ist ein Tyrphostin, das als Kinaseinhibitor für c-Src, eEF2-K und PKA wirkt
CAS Nummer:
157397-06-3
Molekulargewicht:
312.4
Summenformel:
C20H24O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Kann als therapeutisches Mittel für die Krebsbehandlung in Tiermodellen nützlich sein. Ein zellpermeables, reversibles und substratkompetitives Aryliden-Cyclopentendion-abgeleitetes Tyrphostin, das als Kinaseinhibitor für Src, eEF2-K und PKA wirkt (IC50 = 2,2, 3,2 bzw. 9,6 µM). Es hat sich gezeigt, dass es EGFR-K und PKC hemmt, allerdings nur bei viel höheren Konzentrationen (IC50 = 320 µM). Zeigt Berichten zufolge eine starke Anti-Tumor-Aktivität (EC50 = 3,66 und 39 µM in HepG2- bzw. HCT116-Tumorzellen) mit stark reduzierter Mitochondrien- (≥1000-fach) und Hepatotoxizität (≥50-fach) im Vergleich zu einem anderen Tyrphostin, AG 17 (sc-200568 und sc-200568A).


TX-1123 (CAS 157397-06-3) Literaturhinweise

  1. TX-1123: ein antitumorales 2-Hydroxyaryliden-4-cyclopenten-1,3-dion als Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit geringer mitochondrialer Toxizität.  |  Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
  2. Ein Shikonin-Derivat, beta-Hydroxyisovalerylshikonin, ist ein ATP-nicht-kompetitiver Inhibitor von Protein-Tyrosin-Kinasen.  |  Nakaya, K. and Miyasaka, T. 2003. Anticancer Drugs. 14: 683-93. PMID: 14551501
  3. Angiogenese-Hemmer TX-1898: Synthese der Enantiomere von sterisch unterschiedlichen Haloacetylcarbamoyl-2-nitroimidazol-Hypoxiezellen-Radiosensibilisatoren.  |  Jin, CZ., et al. 2004. Bioorg Med Chem. 12: 4917-27. PMID: 15336271
  4. Auswirkung der molekularen Chiralität und der Sperrigkeit der Seitenkette auf die Angiogenese von Haloacetylcarbamoyl-2-nitroimidazol-Verbindungen.  |  Ohkura, K., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3693-700. PMID: 17970030
  5. Entwicklung von antiangiogenen Radiosensibilisatoren für hypoxische Zellen: 2-Nitroimidazole mit einer 2-Aminomethylen-4-Cyclopenten-1,3-Dion-Einheit.  |  Uto, Y., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 6042-53. PMID: 18474428
  6. Chemische Eigenschaften und biologische Aktivitäten von Cyclopentendionen: ein Überblick.  |  Sevcíková, Z., et al. 2014. Mini Rev Med Chem. 14: 322-31. PMID: 24605879
  7. Der Chemerin-Rezeptor CMKLR1 ist ein funktioneller Rezeptor für Amyloid-β-Peptid.  |  Peng, L., et al. 2015. J Alzheimers Dis. 43: 227-42. PMID: 25079809
  8. Eine umfassende LC/MS-Analyse einer neuen Cyclopentendion-Bibliothek.  |  Papouskova, B., et al. 2016. J Pharm Biomed Anal. 128: 342-351. PMID: 27328361
  9. Ein Antitumor-2-Hydroxyaryliden-4-cyclopenten-1,3-dion als Protein-Tyrosin-Kinase-Inhibitor: Interaktion zwischen TX-1123-Derivaten und Src-Kinase.  |  Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
  10. Interaktive Analyse von TX-1123 mit Cyclo-Oxygenase: Entwicklung von COX2-selektiven TX-Analoga.  |  Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885

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TX-1123, 10 mg

sc-296675
10 mg
$185.00