Date published: 2025-9-11

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(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt (CAS 83913-05-7)

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Anwendungen:
(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt ist ein selektiver KOR (κ-Opioidrezeptor)-Agonist
CAS Nummer:
83913-05-7
Molekulargewicht:
465.43
Summenformel:
C19H26Cl2N2O•CH4O3S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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(±)-trans-U-50488 Methansulfonat-Salz wirkt als selektiver κ-Opioidrezeptor-Agonist. Er wirkt, indem er an die κ-Opioidrezeptoren bindet und diese aktiviert. Bei diesen Rezeptoren handelt es sich um G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die sich auf der Oberfläche von Zellen befinden. Nach der Aktivierung modulieren diese Rezeptoren die Aktivität intrazellulärer Signalwege, was zu einer Hemmung der Neurotransmitterfreisetzung führt. Diese Hemmung führt zur Modulation der neuronalen Erregbarkeit und der synaptischen Übertragung im zentralen und peripheren Nervensystem. Der Wirkmechanismus von (±)-trans-U-50488 Methansulfonat-Salz beinhaltet eine spezifische Interaktion mit den κ-Opioid-Rezeptoren, die zu nachgeschalteten Effekten auf die zelluläre Signalübertragung und die neuronale Funktion führt. Diese Interaktion auf molekularer Ebene trägt zur funktionellen Rolle der Verbindung in experimentellen Studien zur Untersuchung der Pharmakologie und Neurobiologie von Opioidrezeptoren bei.


(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt (CAS 83913-05-7) Literaturhinweise

  1. Beteiligung von Mu-, aber nicht von Delta- und Kappa-Opioidrezeptoren an der durch Opioide ausgelösten Antinozizeption im ventrolateralen orbitalen Kortex von Ratten im Formalintest.  |  Xie, YF., et al. 2004. Neuroscience. 126: 717-26. PMID: 15183520
  2. Die Stimulierung von Opioidrezeptoren hat keinen Einfluss auf zelluläre, durch Hypoxie induzierte Genreaktionen, die durch den Hypoxie-induzierbaren Faktor 1 in kultivierten Zelllinien vermittelt werden.  |  Takabuchi, S., et al. 2005. J Anesth. 19: 263-5. PMID: 16032459
  3. Fentanyl aktiviert den Hypoxie-induzierbaren Faktor 1 in neuronalen SH-SY5Y-Zellen und Mäusen unter nicht-hypoxischen Bedingungen in einer μ-Opioidrezeptor-abhängigen Weise.  |  Daijo, H., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 667: 144-52. PMID: 21703258
  4. Geschlechtsunterschiede in der Empfindlichkeit gegenüber den depressionsähnlichen Wirkungen des Kappa-Opioidrezeptor-Agonisten U-50488 bei Ratten.  |  Russell, SE., et al. 2014. Biol Psychiatry. 76: 213-22. PMID: 24090794
  5. Opioid-Subtyp- und zelltyp-abhängige Regulierung der hemmenden synaptischen Übertragung im insulären Kortex der Ratte.  |  Yokota, E., et al. 2016. Neuroscience. 339: 478-490. PMID: 27725218
  6. Frauen reagieren weniger empfindlich als Männer auf die motivations- und dopaminunterdrückende Wirkung der Aktivierung von Kappa-Opioid-Rezeptoren.  |  Conway, SM., et al. 2019. Neuropharmacology. 146: 231-241. PMID: 30528327
  7. Die Suche nach den 'nächsten' euphorisierenden neuartigen synthetischen Opioiden, die nicht aus Fentanil bestehen, auf dem illegalen Drogenmarkt: aktueller Stand und Horizontsuche.  |  Sharma, KK., et al. 2019. Forensic Toxicol. 37: 1-16. PMID: 30636980
  8. Verhaltenspharmakologie neuartiger Kappa-Opioid-Rezeptor-Antagonisten bei Ratten.  |  Page, S., et al. 2019. Int J Neuropsychopharmacol. 22: 735-745. PMID: 31613314
  9. Geschlechtsunterschiede bei der Modulation des Nestbauverhaltens von Mäusen durch Kappa-Opioid-Rezeptor-Signale.  |  Jacobson, ML., et al. 2020. Neuropharmacology. 177: 108254. PMID: 32726598
  10. Chloroxin hebt die Toleranz gegenüber DNA-Schäden auf und stellt die Empfindlichkeit gegenüber Platin bei hochgradigem serösem Eierstockkrebs wieder her.  |  Silva, VL., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 395. PMID: 33854036
  11. Interaktive Wirkungen von (±)-trans-U50488 und seinen Stereoisomeren mit Cannabinoiden.  |  Erwin, LL., et al. 2021. Pharmacol Biochem Behav. 207: 173218. PMID: 34118232
  12. Die Palmitoylierung von Prolaktin-Releasing Peptid erhöht die Affinität zu und die Aktivierung von GPR10-, NPFF-R2- und NPFF-R1-Rezeptoren: In-vitro-Studie.  |  Karnošová, A., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445614
  13. Intrathekales Morphin verschlimmert die Parese mit erhöhtem Muskeltonus der Hintergliedmaßen bei Ratten mit leichter thorakaler Rückenmarksverletzung, aber ohne Schädigung der lumbalen α-Motoneuronen.  |  Kawakami, K., et al. 2022. PLoS One. 17: e0273095. PMID: 35969631

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(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt, 10 mg

sc-301928
10 mg
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(±)-trans-U-50488 methanesulfonate salt, 50 mg

sc-301928A
50 mg
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