Date published: 2025-9-11

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Tolafentrine (CAS 139308-65-9)

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Alternative Namen:
rel-(−)-N-[4-[(4aR,10bS)-1,2,3,4,4a,10b-Hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methylbenzo[c][1,6]naphthyridin-6-yl]phenyl]-4-methylbenzenesulfonamide
Anwendungen:
Tolafentrine ist ein dual-selektiver Phosphodiesterase-3/4-Inhibitor.
CAS Nummer:
139308-65-9
Molekulargewicht:
505.63
Summenformel:
C28H31N3O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Tolafentrin ist ein pharmakologischer Wirkstoff, der sich durch seine dual-selektive Hemmung von Phosphodiesterase 3 (PDE3) und Phosphodiesterase 4 (PDE4) auszeichnet. Die Forschung zu Tolafentrin und ähnlichen dual-selektiven PDE-Hemmern trägt dazu bei, unser Verständnis der komplexen Pathophysiologie der pulmonalen Hypertonie zu verbessern. Sie unterstreicht die Bedeutung zielgerichteter Therapien, die gleichzeitig auf mehrere an dem ungünstigen biologischen Prozess beteiligte Stoffwechselwege einwirken können.


Tolafentrine (CAS 139308-65-9) Literaturhinweise

  1. Niedrig dosierte systemische Phosphodiesterase-Hemmer verstärken die gefäßerweiternde Reaktion der Lunge auf inhaliertes Prostazyklin bei experimenteller pulmonaler Hypertonie.  |  Schermuly, RT., et al. 1999. Am J Respir Crit Care Med. 160: 1500-6. PMID: 10556112
  2. Unterschwellige Dosen spezifischer Phosphodiesterase-Hemmer des Typs 3 und 4 verstärken die gefäßerweiternde Reaktion der Lunge auf vernebeltes Prostazyklin und verbessern den Gasaustausch.  |  Schermuly, RT., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 292: 512-20. PMID: 10640287
  3. Vollständige Umkehrung der tödlichen pulmonalen Hypertonie bei Ratten durch einen Serin-Elastase-Inhibitor.  |  Cowan, KN., et al. 2000. Nat Med. 6: 698-702. PMID: 10835689
  4. Monozytenmembran Typ 1-Matrix-Metalloproteinase. Prostaglandin-abhängige Regulierung und Rolle bei der Metalloproteinase-2-Aktivierung.  |  Shankavaram, UT., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 19027-32. PMID: 11259424
  5. Die Coaerosolisierung von Phosphodiesterase-Inhibitoren verstärkt deutlich die pulmonale gefäßerweiternde Reaktion auf inhaliertes Iloprost bei experimenteller pulmonaler Hypertonie. Aufrechterhaltung der Lungenselektivität.  |  Schermuly, RT., et al. 2001. Am J Respir Crit Care Med. 164: 1694-700. PMID: 11719312
  6. Zyklisches AMP erhöht die Bildung des endogenen Granulozyten-Kolonie-stimulierenden Faktors in Monozyten und THP-1-Makrophagen trotz abgeschwächter TNF-alpha-Bildung.  |  Hareng, L., et al. 2003. Eur J Immunol. 33: 2287-96. PMID: 12884304
  7. Antiremodeling-Effekte von Iloprost und dem dual-selektiven Phosphodiesterase-3/4-Inhibitor Tolafentrin bei chronischer experimenteller pulmonaler Hypertonie.  |  Schermuly, RT., et al. 2004. Circ Res. 94: 1101-8. PMID: 15031263
  8. Inhaliertes Tolafentrin kehrt den pulmonalen Gefäßumbau durch Hemmung der Migration glatter Muskelzellen um.  |  Pullamsetti, S., et al. 2005. Respir Res. 6: 128. PMID: 16262900
  9. cAMP-Phosphodiesterase-Hemmer steigern die Stickoxidproduktion durch Modulation der Dimethylarginin-Dimethylaminohydrolasen.  |  Pullamsetti, SS., et al. 2011. Circulation. 123: 1194-204. PMID: 21382892
  10. Aktivierung und Lungentoxizität von Pyrrolizidinalkaloiden.  |  Huxtable, RJ. 1990. Pharmacol Ther. 47: 371-89. PMID: 2290854
  11. Unterschiedliche Auswirkungen von nicht-selektiven und selektiven Phosphodiesterase-Hemmern auf die Funktionen menschlicher Eosinophiler.  |  Hatzelmann, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 821-31. PMID: 7539697
  12. Die durch zyklisches AMP regulierte Synthese der Gewebsinhibitoren von Metalloproteinasen unterdrückt das invasive Potenzial der menschlichen Fibrosarkom-Zelllinie HT1080.  |  Tanaka, K., et al. 1995. Cancer Res. 55: 2927-35. PMID: 7796421
  13. Die Hemmung der Phosphodiesterase verbessert die Agonisten-induzierte Entspannung hypertensiver Lungenarterien.  |  Wagner, RS., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 1650-7. PMID: 9316883

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Tolafentrine, 5 mg

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5 mg
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