Date published: 2025-9-7

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TNF-α Antagonist (CAS 199999-60-5)

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Alternative Namen:
H-Tyr-Cys-Trp-Ser-Gln-Tyr-Leu-Cys-Tyr-OH
Anwendungen:
TNF-α Antagonist ist ein zyklisches Peptid, das die wichtigste TNF-Erkennungsschleife auf TNF-R1 nachahmt
CAS Nummer:
199999-60-5
Molekulargewicht:
1226.40
Summenformel:
C58H71N11O15S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Der TNF-alpha-Antagonist, auch WP9QY genannt, ist ein exocyklisches Peptidomimetikum, das als TNF-alpha-Antagonist wirkt, indem es die wichtigste Erkennungsschleife des TNF-Rezeptors I nachahmt und somit eine Interaktion mit dem Rezeptor verhindert. Durch das Blockieren des TNFR-Ligandenkontaktpunkts verhindert das Peptid die Knochenresorption, indem es die Rekrutierung und Aktivierung von Osteoklasten durch RANKL und TNF stört. Nützlich für die Entwicklung kleiner molekularer Inhibitoren im Zusammenhang mit der Verhinderung des systemischen Knochenverlusts bei rheumatoider Arthritis und entzündlicher Knochenzerstörung. Die Bezeichnung WP9QY ergibt sich aus der Bindung an den im TNF-Rezeptorkomplex beobachteten Ort.


TNF-α Antagonist (CAS 199999-60-5) Literaturhinweise

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  2. Erhöhter TNF alpha und oxidativer Stress bei Patienten mit Herzinsuffizienz: Wirkung von TNF alpha auf die O2-Produktion der Blutplättchen.  |  De Biase, L., et al. 2003. Thromb Haemost. 90: 317-25. PMID: 12888880
  3. Subkutane Injektionen eines TNF-alpha-antagonistischen Peptids hemmen sowohl die Entzündung als auch die Knochenresorption bei Kollagen-induzierter Arthritis bei Mäusen.  |  Kojima, T., et al. 2005. J Med Dent Sci. 52: 91-9. PMID: 15868746
  4. Ein Tumor-Nekrose-Faktor-alpha-Antagonist hemmt die entzündliche Knochenresorption, die durch eine Porphyromonas gingivalis-Infektion bei Mäusen ausgelöst wird.  |  Suzuki, Y., et al. 2006. J Periodontal Res. 41: 81-91. PMID: 16499710
  5. Ein TNF-Rezeptor-Loop-Peptid-Imitat blockiert RANK-Liganden-induzierte Signalübertragung, Knochenresorption und Knochenverlust.  |  Aoki, K., et al. 2006. J Clin Invest. 116: 1525-34. PMID: 16680194
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  7. Ein Tumor-Nekrose-Faktor-Rezeptor-Loop-Peptidimitat hemmt die Knochenzerstörung in gleichem Maße wie ein monoklonaler Antikörper gegen den Tumor-Nekrose-Faktor bei kollageninduzierter Arthritis bei Mäusen.  |  Saito, H., et al. 2007. Arthritis Rheum. 56: 1164-74. PMID: 17393436
  8. Die Therapie mit TNF-alpha-Antagonisten verändert die Reaktion auf den Tuberkulin-Hauttest.  |  Cagatay, T., et al. 2011. Rheumatol Int. 31: 1147-51. PMID: 20349071
  9. Verwendung von TNF-α-Antagonisten und Risiko von Krankenhausaufenthalten wegen Infektionen in einer nationalen Kohorte von Veteranen mit rheumatoider Arthritis.  |  Lane, MA., et al. 2011. Medicine (Baltimore). 90: 139-145. PMID: 21358439
  10. TNF-α-Antagonisten sind möglicherweise nicht für schwere Rituximab-induzierte interstitielle Lungenerkrankungen geeignet.  |  Tan, J. and Ni, X. 2015. J Clin Pharm Ther. 40: 249-50. PMID: 25809984
  11. Prädiktoren für das Ansprechen auf eine Therapie mit TNF-α-Antagonisten bei rheumatoider Arthritis in China.  |  Ding, R., et al. 2015. Clin Rheumatol. 34: 1203-10. PMID: 25990005
  12. TNF-alpha-Antagonist induzierter Lupus mit drei verschiedenen Wirkstoffen.  |  Mudduluru, BM., et al. 2017. Postgrad Med. 129: 304-306. PMID: 27748629
  13. Trivalenter löslicher TNF-Rezeptor, ein wirksamer TNF-α-Antagonist für die Behandlung von kollagenbedingter Arthritis.  |  Cui, X., et al. 2018. Sci Rep. 8: 7327. PMID: 29743640
  14. TNF-α-Antagonist verbessert oxidativen Stress und Lipidstörungen, die durch Skorpiongift im Darmgewebe verursacht werden.  |  Saidoune-Malek, I., et al. 2018. Acta Trop. 185: 307-313. PMID: 29909063
  15. Strukturbasiertes Design und Charakterisierung von exozyklischen Peptidomimetika, die die Bindung von TNF alpha an seinen Rezeptor hemmen.  |  Takasaki, W., et al. 1997. Nat Biotechnol. 15: 1266-70. PMID: 9359109

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TNF-α Antagonist, 1 mg

sc-358755
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