Date published: 2025-9-9

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Thiamet G (CAS 1009816-48-1)

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Alternative Namen:
(3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(Ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-5H-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol
Anwendungen:
Thiamet G ist ein potenter und selektiver O-GlcNAcase-Inhibitor
CAS Nummer:
1009816-48-1
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
248.30
Summenformel:
C9H16N2O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Thiamet G ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Enzyms O-GlcNAcase, das an der post-translationalen Modifizierung von Proteinen durch Hinzufügen oder Entfernen von N-Acetylglucosamin (O-GlcNAc) beteiligt ist. Dieser Wirkstoff wird weitgehend in der Untersuchung von Protein-Glykosylierungsprozessen verwendet und war von entscheidender Bedeutung bei der Aufklärung der Rolle der O-GlcNAcylation in verschiedenen zellulären Funktionen und Krankheiten. Forscher verwenden Thiamet G, um zu untersuchen, wie Veränderungen der O-GlcNAcylation-Level die Signaltransduktion, Transkription und den Zellzyklus beeinflussen und so zu einem tieferen Verständnis der zellulären Regulierungsmechanismen beitragen. In der Neurobiologie unterstützt Thiamet G die Erforschung der Implikationen der O-GlcNAcylation bei neurodegenerativen Erkrankungen, da abnormale Protein-Glykosylierung ein charakteristisches Merkmal solcher Störungen ist. Seine Anwendung in der Grundlagenbiochemieforschung hat auch dazu beigetragen, Proteine zu identifizieren, die diese Modifikation durchlaufen, und das dynamische Verhalten der Protein-O-GlcNAcylation zu verstehen.


Thiamet G (CAS 1009816-48-1) Literaturhinweise

  1. O-GlcNAcylierung reguliert die Phosphorylierung von Tau: ein Mechanismus, der bei der Alzheimer-Krankheit eine Rolle spielt.  |  Liu, F., et al. 2004. Proc Natl Acad Sci U S A. 101: 10804-9. PMID: 15249677
  2. Ein wirksamer, von einem Mechanismus inspirierter O-GlcNAcase-Inhibitor, der die Phosphorylierung von Tau in vivo blockiert.  |  Yuzwa, SA., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 483-90. PMID: 18587388
  3. Akute O-GlcNAcylierung verhindert entzündungsbedingte vaskuläre Dysfunktion.  |  Hilgers, RH., et al. 2012. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 303: H513-22. PMID: 22777418
  4. Die Thiamet-G-vermittelte Hemmung von O-GlcNAcase sensibilisiert menschliche Leukämiezellen für das Mikrotubuli stabilisierende Mittel Paclitaxel.  |  Ding, N., et al. 2014. Biochem Biophys Res Commun. 453: 392-7. PMID: 25268318
  5. O-GlcNAcylierung verstärkt die Invasion von anaplastischen Schilddrüsenkrebszellen teilweise über den PI3K/Akt1-Weg.  |  Zhang, P., et al. 2015. Onco Targets Ther. 8: 3305-13. PMID: 26635480
  6. Thiamet G vermittelt Neuroprotektion bei experimentellem Schlaganfall durch Modulation der Mikroglia/Makrophagen-Polarisierung und Hemmung der NF-κB p65-Signalisierung.  |  He, Y., et al. 2017. J Cereb Blood Flow Metab. 37: 2938-2951. PMID: 27864466
  7. O-GlcNAcylierung fördert die Migration und Invasion menschlicher Eierstockkrebszellen über den RhoA/ROCK/MLC-Signalweg.  |  Niu, Y., et al. 2017. Mol Med Rep. 15: 2083-2089. PMID: 28259907
  8. XBP1 (X-Box-Binding Protein-1)-abhängige O-GlcNAcylierung ist neuroprotektiv bei ischämischem Schlaganfall in jungen Mäusen und ihre Beeinträchtigung in älteren Mäusen wird durch Thiamet-G aufgehoben.  |  Jiang, M., et al. 2017. Stroke. 48: 1646-1654. PMID: 28487326
  9. O-GlcNAcylierung verändert die Auswahl von mRNAs für die Translation und fördert 4E-BP1-abhängige mitochondriale Dysfunktion in der Retina.  |  Dierschke, SK., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 5508-5520. PMID: 30733333
  10. Hochregulierte O-GlcNAcylierung von Proteinen förderte die funktionelle und strukturelle Erholung der kontusierten Rückenmarksverletzung bei Ratten durch Thiamet-G-Behandlung.  |  Liang, H., et al. 2019. Neurol Res. 41: 780-790. PMID: 31092134
  11. O-GlcNAcylierung von Serin 12 der leichten Kette vermittelt die Produktion von Rituximab, die durch Thiamet G verdoppelt wird.  |  Kim, HY., et al. 2020. Bioprocess Biosyst Eng. 43: 863-875. PMID: 31980903
  12. Hyperglykämie erhöht akut die zytosolischen reaktiven Sauerstoffspezies durch O-verknüpfte GlcNAcylierung und CaMKII-Aktivierung in ventrikulären Myozyten der Maus.  |  Lu, S., et al. 2020. Circ Res. 126: e80-e96. PMID: 32134364
  13. Die Osteoklastendifferenzierung wird durch eine erhöhte O-GlcNAcylierung aufgrund einer Thiamet G-Behandlung unterdrückt.  |  Takeuchi, T., et al. 2020. Biol Pharm Bull. 43: 1501-1505. PMID: 32999159
  14. Die O-GlcNAcylierung von Proteinen fördert die Trophoblastendifferenzierung bei der Implantation.  |  Ruane, PT., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33036308
  15. REM-Schlafentzug beeinträchtigt Lernen und Gedächtnis durch Verringerung des O-GlcNAc-Kreislaufs im Gehirn der Maus.  |  Kim, SM., et al. 2021. Neurotherapeutics. 18: 2504-2517. PMID: 34312767
  16. Strukturbasierte Entdeckung und Entwicklung neuer O-GlcNAcase-Inhibitoren für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit.  |  Li, X., et al. 2022. Eur J Med Chem. 238: 114444. PMID: 35588599

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Thiamet G, 5 mg

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5 mg
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