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TH-302 ist zytotoxisch für menschliche Lungenkrebszellen H460, MM-Zellen und menschliche Dickdarmkrebszellen HT29 unter N2. TH-302 hemmt H460-Zellen und HT29-Zellen mit IC90 von 0,1 μM bzw. 0,2 μM. TH-302 kann unter hypoxischen Bedingungen einen G0/G1-Zellzyklus-Stillstand induzieren. Die Wirkung von TH-302 auf die Zellzyklusmaschinerie wird durch die Herunterregulierung der Expression von Cyclin D1/2/3, CDK4/6, p21cip-1, p27kip-1 und pRb vermittelt, während die Expression von CDK2 ungestört blieb. Die Apoptose wird durch die Herabregulierung der anti-apoptotischen Proteine BCL-2 und BCL-xL sowie durch die Hochregulierung der Expression der gespaltenen proapoptotischen Proteine Caspase-3, -8 und -9 und der Poly-ADP-Ribose-Polymerase vermittelt. TH-302 zeigt unter normoxischen Bedingungen eine sehr geringe Toxizität, selbst bei hohen Konzentrationen.
Bestellinformation
Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
TH-302, 5 mg | sc-364635 | 5 mg | $225.00 | |||
TH-302, 50 mg | sc-364635A | 50 mg | $1700.00 |