Date published: 2025-9-7

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TG100-115 (CAS 677297-51-7)

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Alternative Namen:
6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine
Anwendungen:
TG100-115 ist ein PI3K- und FRAP-Inhibitor mit einer gewissen Wirkung auf Akt
CAS Nummer:
677297-51-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
346.34
Summenformel:
C18H14N6O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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TG100-115 hemmt die PI-3-Kinase p110 gamma und PI-3-Kinase p110 delta (PI3Kgamma und -delta) mit einer IC50 von 83 bzw. 235 nM. TG100-115 ist nicht aktiv für PI3Kalpha und -beta, mit einer IC50 von 1,2 und 1,3 mM. TG100-115 (10 muM) unterbricht andere VEGF-Signalwege, z. B. diejenigen, die in der VE-Cadherin-Phosphorylierung gipfeln. In HUVECs hemmt TG100-115 (10 muM) den VEGF-induzierten Anstieg der Gesamtmenge an VE-Cadherin. TG100-115 hemmt die VEGF-vermittelte Phosphorylierung von mTOR, auch bekannt als FRAP, und p70S6-Kinase, die beide der PI3K nachgeschaltet sind. TG100-115 (125 nM bis 10 muM) hemmt auch die FGF-stimulierte Phosphorylierung von Akt. TG100-115 ist ein vielversprechendes kleines Molekül mit bedeutenden Auswirkungen in der Medizin und Biochemie. Abgeleitet von Pteridin, einer aromatischen Ringstruktur, die in natürlichen Verbindungen vorkommt, hat TG100-115 in letzter Zeit aufgrund seiner potenziellen Anwendungsmöglichkeiten viel Aufmerksamkeit erregt. Die Forscher haben seine Wechselwirkungen mit verschiedenen biologischen Molekülen eingehend untersucht.


TG100-115 (CAS 677297-51-7) Literaturhinweise

  1. Die Hemmung der Phosphoinositid-3-Kinase gamma/delta begrenzt die Infarktgröße nach Myokardischämie/Reperfusionsschäden.  |  Doukas, J., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 19866-71. PMID: 17172449
  2. Isoformselektive PI3K-Inhibitoren als neuartige Therapeutika für die Behandlung des akuten Myokardinfarkts.  |  Doukas, J., et al. 2007. Biochem Soc Trans. 35: 204-6. PMID: 17371238
  3. Pharmakokinetik und Sicherheit von S/GSK1349572, einem HIV-Integrasehemmer der nächsten Generation, bei gesunden Freiwilligen.  |  Min, S., et al. 2010. Antimicrob Agents Chemother. 54: 254-8. PMID: 19884365
  4. Die Wirkung von Lopinavir/Ritonavir und Darunavir/Ritonavir auf den HIV-Integrase-Hemmer S/GSK1349572 bei gesunden Teilnehmern.  |  Song, I., et al. 2011. J Clin Pharmacol. 51: 237-42. PMID: 20489027
  5. Antiretrovirale In-vitro-Eigenschaften von S/GSK1349572, einem HIV-Integraseinhibitor der nächsten Generation.  |  Kobayashi, M., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 813-21. PMID: 21115794
  6. Auswirkungen von Atazanavir und Atazanavir/Ritonavir auf die Pharmakokinetik des HIV-Integrase-Hemmers der nächsten Generation, S/GSK1349572.  |  Song, I., et al. 2011. Br J Clin Pharmacol. 72: 103-8. PMID: 21342217
  7. S/GSK1349572, ein neuer Integrase-Hemmer für die Behandlung von HIV: Versprechen und Herausforderungen.  |  Lenz, JC. and Rockstroh, JK. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 537-48. PMID: 21381981
  8. Pharmakokinetik des HIV-Integrase-Hemmers S/GSK1349572 bei gleichzeitiger Verabreichung von säurereduzierenden Mitteln und Multivitaminen an gesunde Freiwillige.  |  Patel, P., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1567-72. PMID: 21493648
  9. Strukturelle und funktionelle Analysen des Integrase-Strangübertragungsinhibitors der zweiten Generation, Dolutegravir (S/GSK1349572).  |  Hare, S., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 565-72. PMID: 21719464
  10. Dolutegravir (S/GSK1349572) zeigt eine deutlich langsamere Dissoziation als Raltegravir und Elvitegravir von Wildtyp- und Integrase-Inhibitor-resistenten HIV-1-Integrase-DNA-Komplexen.  |  Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
  11. Carbamoylpyridon-HIV-1-Integrase-Hemmer 3. Ein diastereomerer Ansatz für chirale nichtracemische tricyclische Ringsysteme und die Entdeckung von Dolutegravir (S/GSK1349572) und (S/GSK1265744).  |  Johns, BA., et al. 2013. J Med Chem. 56: 5901-16. PMID: 23845180
  12. Die Hemmung der Phosphoinositid-3-Kinase δ/γ verhindert nicht die durch Concanavalin A ausgelöste Hepatitis.  |  Liu, Y., et al. 2013. Mol Med Rep. 8: 1305-10. PMID: 23969545
  13. Dolutegravir (DTG, S/GSK1349572) in Kombination mit anderen ARTs ist RAL- oder EFV-basierten Regimen bei der Behandlung von HIV-1-Infektionen überlegen: eine Meta-Analyse randomisierter kontrollierter Studien.  |  Jiang, J., et al. 2016. AIDS Res Ther. 13: 30. PMID: 27617024
  14. Identifizierung von TG100-115 als neuer und wirksamer TRPM7-Kinase-Inhibitor, der die Migration und Invasion von Brustkrebszellen unterdrückt.  |  Song, C., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1861: 947-957. PMID: 28161478
  15. Mit Sorafenib beladene Hydroxyethylstärke-TG100-115-Micellen für die Behandlung von Leberkrebs auf der Grundlage einer synergistischen Behandlung.  |  Li, G. and Zhao, L. 2019. Drug Deliv. 26: 756-764. PMID: 31357893

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TG100-115, 5 mg

sc-364634
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TG100-115, 100 mg

sc-364634A
100 mg
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