Date published: 2025-9-8

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Temocaprilat (CAS 110221-53-9)

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Anwendungen:
Temocaprilat ist ein ACE-Hemmer und aktiver Metabolit von Temocapril
CAS Nummer:
110221-53-9
Molekulargewicht:
448.56
Summenformel:
C21H24N2O5S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Temocaprilat ist ein Wirkstoff, der als Hemmstoff des Angiotensin-konvertierenden Enzyms (ACE) wirkt. Es hemmt die Umwandlung von Angiotensin I in Angiotensin II, einen starken Vasokonstriktor, und reduziert dadurch die Produktion von Angiotensin II. Dies führt zu einer Vasodilatation und einer verringerten Aldosteronausschüttung, wodurch der Blutdruck gesenkt wird. Auf molekularer Ebene bindet Temocaprilat an das aktive Zentrum von ACE und verhindert so die Spaltung von Angiotensin I und die anschließende Bildung von Angiotensin II. Durch die Beeinträchtigung dieses enzymatischen Prozesses stört Temocaprilat das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System, was letztlich zu seiner blutdrucksenkenden Wirkung führt. Der Wirkmechanismus von Temocaprilat kann ein wertvolles Instrument zur Untersuchung der physiologischen und pathophysiologischen Rolle des Renin-Angiotensin-Systems in experimentellen Anwendungen sein.


Temocaprilat (CAS 110221-53-9) Literaturhinweise

  1. Trandolaprilat, ein Angiotensin-Converting-Enzyme-Hemmer, wird nicht über einen ATP-abhängigen aktiven Transporter (cMOAT) in die Galle ausgeschieden.  |  Shionoiri, H., et al. 2001. Hypertens Res. 24: 235-40. PMID: 11409646
  2. Biliäre Ausscheidung von Taurolithocholat-Sulfat und Temocaprilat bei cholestatischen Ratten, die durch Gallengangsligatur und Ethinylestradiol induziert wurden.  |  Takikawa, H., et al. 2002. Hepatol Res. 24: 136. PMID: 12270742
  3. Beitrag der organischen Anionentransporter zur renalen Aufnahme von anionischen Verbindungen und Nukleosidderivaten bei der Ratte.  |  Hasegawa, M., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 1087-97. PMID: 12660303
  4. Der Umwandlungsenzyminhibitor Temocaprilat verhindert die durch hohe Glukose vermittelte Unterdrückung der Proliferation menschlicher Aortenendothelzellen.  |  Yasunari, K., et al. 2003. J Cardiovasc Pharmacol. 42 Suppl 1: S55-60. PMID: 14871030
  5. Pharmakologische und klinische Studien mit Temocapril, einem Angiotensin-Converting-Enzyme-Hemmer, der über die Galle ausgeschieden wird.  |  Yasunari, K., et al. 2004. Cardiovasc Drug Rev. 22: 189-98. PMID: 15492767
  6. Renin-Angiotensin-Hemmung kehrt fortgeschrittenes kardiales Remodeling bei alternden spontan hypertensiven Ratten um.  |  Ito, N., et al. 2007. Am J Hypertens. 20: 792-9. PMID: 17586415
  7. Einfluss des Ionisierungszustands auf die Aktivierung von Temocapril durch hCES1: eine molekulardynamische Studie.  |  Vistoli, G., et al. 2009. Chem Biodivers. 6: 2092-100. PMID: 19937843
  8. Die Blockade des Renin-Angiotensin-Systems dämpft die durch fortgeschrittene Glykationsendprodukte vermittelten Signalwege.  |  Kamioka, M., et al. 2010. J Atheroscler Thromb. 17: 590-600. PMID: 20379053
  9. Vorhersage der intestinalen Absorption des Prodrugs Temocapril beim Menschen durch in situ Single-Pass-Perfusion unter Verwendung von Ratten-Darm mit veränderter Hydrolase-Aktivität.  |  Nozawa, T. and Imai, T. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1263-9. PMID: 21474683
  10. Hemmung der Matrix-Metalloproteinase-2 durch Temocapril und seine wichtige Rolle beim peritonealen Transport.  |  Yamamoto, D., et al. 2012. Clin Exp Pharmacol Physiol. 39: 864-8. PMID: 23013132
  11. Temocaprilat, ein neuartiger Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, wird in der Galle über einen ATP-abhängigen aktiven Transporter (cMOAT) ausgeschieden, der bei hyperbilirubinämischen Eisai-Mutantenratten (EHBR) defekt ist.  |  Ishizuka, H., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 280: 1304-11. PMID: 9067317
  12. [Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren: Neue therapeutische Aspekte].  |  Shionoiri, H., et al. 1997. Nihon Rinsho. 55: 2067-74. PMID: 9284425
  13. Transport von Temocaprilat in Rattenhepatozyten: Rolle des organischen anionentransportierenden Polypeptids.  |  Ishizuka, H., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 287: 37-42. PMID: 9765319

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Temocaprilat, 1 mg

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