Date published: 2025-9-6

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TAPI-0 (CAS 143457-40-3)

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Alternative Namen:
TAPI-0 is also known as TNF-α Protease Inhibitor-0.
Anwendungen:
TAPI-0 ist ein auf Hydroxamaten basierender Inhibitor von Kollagenase, Gelatinase und TACE (TNF-α converting enzyme/ADAM17; IC₅₀ = 100 nM).
CAS Nummer:
143457-40-3
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
456.54
Summenformel:
C24H32N4O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

TAPI-0 ist ein hydroxamsäurebasierter Inhibitor von Kollagenase, Gelatinase und TACE (TNF-a konvertierendes Enzym/ADAM17; IC50 = 100 nM). TAPI-0 blockiert die spontane und PMA-induzierte Freisetzung von TNF-a in transfizierten COS 7-Zellen. TAPI-0 blockiert die Reifung von Zytokinen, löslichen Zytokinrezeptoren und anderen Proteinen, die die Wirkung von Proteasen erfordern. TAPI-0 ist auch bekannt als N-(R)-[2-(Hydroxyaminocarbonyl)methyl]-4-methylpentanoyl-L-naphthylalanyl-L-alaninamid, TAPI-0 (TNF-±-Verarbeitungsinhibitor-0) und TNF-α Protease Inhibitor-0.


TAPI-0 (CAS 143457-40-3) Literaturhinweise

  1. Die Metalloprotease-Inhibitoren GM6001 und TAPI-0 hemmen den obligaten intrazellulären menschlichen Krankheitserreger Chlamydia trachomatis, indem sie auf die Peptid-Deformylase des Bakteriums abzielen.  |  Balakrishnan, A., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 16691-9. PMID: 16565079
  2. Die Überexpression des TNF-α-konvertierenden Enzyms in Fibroblasten verstärkt die Fibrose der Haut nach einer Entzündung.  |  Fukaya, S., et al. 2013. Lab Invest. 93: 72-80. PMID: 23147225
  3. Die Hochregulierung der Mer-Rezeptor-Tyrosinkinase-Signalübertragung dämpfte die durch Lipopolysaccharid ausgelöste Lungenentzündung.  |  Choi, JY., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 344: 447-58. PMID: 23197771
  4. Beschleunigte Rezeptorausschüttung hemmt die durch Nierenverletzungsmolekül-1 (KIM-1) vermittelte Efferozytose.  |  Gandhi, R., et al. 2014. Am J Physiol Renal Physiol. 307: F205-21. PMID: 24829508
  5. Eine vergleichende Studie zur Hemmung der gesamten Astragalus-Saponine und des Astragalosids IV auf TNFR1-vermittelte Signalwege in arteriellen Endothelzellen.  |  Liu, QS., et al. 2014. PLoS One. 9: e101504. PMID: 24991819
  6. Matrix-Metalloproteinase-8 spielt eine zentrale Rolle bei der Neuroinflammation, indem sie die TNF-α-Aktivierung moduliert.  |  Lee, EJ., et al. 2014. J Immunol. 193: 2384-93. PMID: 25049354
  7. Hydroxy-Safflorgelb A hemmt den TNFR1-vermittelten klassischen NF-κB-Weg durch Induktion des Shedding von TNFR1.  |  Wang, H., et al. 2016. Phytother Res. 30: 790-6. PMID: 26806653
  8. Matrix-Metalloproteinasen unterdrücken das hypertrophe Wachstum in Herzmuskelzellen.  |  Euler, G., et al. 2021. Cardiovasc Drugs Ther. 35: 353-365. PMID: 33400052
  9. Abnormale ADAM17-Expression verursacht Atemwegsfibrose bei chronisch obstruktivem Asthma.  |  Chen, JY., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 140: 111701. PMID: 34051616
  10. Regulierung der Osteoarthritisentwicklung durch ADAM17/Tace im Gelenkknorpel.  |  Kaneko, T., et al. 2022. J Bone Miner Metab. 40: 196-207. PMID: 34751824
  11. Intervall-basierte Sekretomik entschlüsselt die Akut-Phasen-Reaktion in Hepatozyten-Modellsystemen.  |  Knecht, S., et al. 2022. Mol Cell Proteomics. 21: 100241. PMID: 35525403
  12. Die Verringerung der TACE-Aktivität im Gehirn verbessert die Neuroinflammation und die Herzfunktion bei Ratten mit Herzinsuffizienz.  |  Yu, Y., et al. 2022. Front Physiol. 13: 1052304. PMID: 36439267
  13. Ein Metalloproteaseinhibitor blockiert die Freisetzung des IL-6-Rezeptors und des p60-TNF-Rezeptors.  |  Müllberg, J., et al. 1995. J Immunol. 155: 5198-205. PMID: 7594530
  14. Schutz vor einer tödlichen Dosis Endotoxin durch einen Inhibitor der Tumor-Nekrose-Faktorverarbeitung.  |  Mohler, KM., et al. 1994. Nature. 370: 218-20. PMID: 8028669
  15. Membranprotein-Sekretasen.  |  Hooper, NM., et al. 1997. Biochem J. 321 (Pt 2): 265-79. PMID: 9020855

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