Date published: 2025-9-23

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Tamoxifen Citrate (CAS 54965-24-1)

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Anwendungen:
Tamoxifen Citrate ist ein Antiöstrogen mit starker krebshemmender und PKC-hemmender Wirkung
CAS Nummer:
54965-24-1
Reinheit:
>99%
Molekulargewicht:
563.7
Summenformel:
C32H37NO8
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Tamoxifen Citrate ist ein potentes und selektives Inhibitor von PKC (Protein Kinase C). Es ist bekannt, dass Tamoxifen Citrate in der Translokation von PKC-Epsilon funktioniert. Studien deuten darauf hin, dass Tamoxifen Citrate als Estrogen-Rezeptor-Antagonist in Brustgewebe wirkt. Sobald es an den Estrogen-Rezeptor gebunden ist, wird Tamoxifen Citrate nicht zulassen, dass ein anderer Ligand an den Rezeptor bindet. Im Gegensatz dazu ist Tamoxifen Citrate ein Agonist gegenüber diesem Rezeptor in Geweben des Endometriums. Studien deuten darauf hin, dass Tamoxifen Citrate die DNA-Synthese und Transkription durch Rekrutierung von Co-Repressoren hemmt, die verhindern, dass Estrogen mit Genen interagiert. Wenn es mit PAX2 kombiniert wird, kann Tamoxifen Citrate die Proliferation von ERBB2 hemmen. Es ist auch ein hochaffiner Aktivator des GPR30-Rezeptors. Tamoxifen Citrate ist ein Aktivator des Estrogen-Rezeptors.


Tamoxifen Citrate (CAS 54965-24-1) Literaturhinweise

  1. Aktivierung der Caspase-3- und c-Jun NH2-terminalen Kinase-1-Signalwege bei der Tamoxifen-induzierten Apoptose menschlicher Brustkrebszellen.  |  Mandlekar, S., et al. 2000. Cancer Res. 60: 5995-6000. PMID: 11085519
  2. Tamoxifen-Zitrat führt bei der Maus in vivo zu Anomalien in der Spermienform.  |  Padmalatha Rai, S. and Vijayalaxmi, KK. 2001. Mutat Res. 492: 1-6. PMID: 11377238
  3. Wirkung von Tamoxifen-Zitrat auf die Fortpflanzungsparameter von Rüden.  |  Corrada, Y., et al. 2004. Theriogenology. 61: 1327-41. PMID: 15036966
  4. Mit Tamoxifen-Zitrat beladene amphiphile Beta-Cyclodextrin-Nanopartikel: In-vitro-Charakterisierung und Zytotoxizität.  |  Memisoglu-Bilensoy, E., et al. 2005. J Control Release. 104: 489-96. PMID: 15911048
  5. Optimierung der räumlich-zeitlichen Geninaktivierung im Mäuseherz durch orale Verabreichung von Tamoxifencitrat.  |  Kiermayer, C., et al. 2007. Genesis. 45: 11-6. PMID: 17216603
  6. Bewertung der reproduktiven Wirkungen von Tamoxifen-Zitrat in Studien mit Elritzen (Pimephales promelas) über den gesamten Lebenszyklus hinweg.  |  Williams, TD., et al. 2007. Environ Toxicol Chem. 26: 695-707. PMID: 17447554
  7. Auswirkungen von Tamoxifen-Zitrat auf die postoperative intraabdominale Adhäsion in einem Rattenmodell.  |  Karaca, T., et al. 2013. Int J Surg. 11: 68-72. PMID: 23211136
  8. Gegensätzliche Auswirkungen von Tamoxifen auf die In-vitro-Proteinkinase-C-Aktivität und die endogene Proteinphosphorylierung in intakten MCF-7-Zellen.  |  Issandou, M., et al. 1990. Cancer Res. 50: 5845-50. PMID: 2393853
  9. In vitro-Zytotoxizität und Bioverfügbarkeit von festen Lipid-Nanopartikeln, die Tamoxifen-Zitrat enthalten.  |  Hashem, FM., et al. 2014. Pharm Dev Technol. 19: 824-32. PMID: 24032414
  10. QbD-gesteuerte Entwicklung und Validierung einer HPLC-Methode zur Schätzung von Tamoxifencitrat mit verbesserter Leistung.  |  Sandhu, PS., et al. 2016. J Chromatogr Sci. 54: 1373-84. PMID: 27226463
  11. Verbesserung der therapeutischen Wirksamkeit von mit Tamoxifen-Citrat beladenen Nano-Vesikeln auf Basis von Span auf menschliche Adenokarzinomzellen der Brust.  |  Kassem, MA., et al. 2018. AAPS PharmSciTech. 19: 1529-1543. PMID: 29470829
  12. Mit Tamoxifen-Citrat beladene Chitosan-Gellan-Nanokapseln für die Brustkrebstherapie: Entwicklung, Charakterisierung und In-vitro-Zellviabilitätsstudie.  |  Kathle, PK., et al. 2018. J Microencapsul. 35: 292-300. PMID: 29771175
  13. Entwicklung einer heißschmelzextrudierten festen Dispersion von Tamoxifencitrat und Resveratrol für synergistische Wirkungen auf Brustkrebszellen.  |  Chowdhury, N., et al. 2018. AAPS PharmSciTech. 19: 3287-3297. PMID: 30218267
  14. Hemmung der Proteinkinase C durch Tamoxifen.  |  O'Brian, CA., et al. 1985. Cancer Res. 45: 2462-5. PMID: 3157445
  15. Die Aktivierung der Stickstoffmonoxid-Synthase ist an der Tamoxifen-induzierten Apoptose von K562-Zellen der menschlichen Erythroleukämie beteiligt.  |  Maccarrone, M., et al. 1998. FEBS Lett. 434: 421-4. PMID: 9742967

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Tamoxifen Citrate, 100 mg

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