Date published: 2025-12-20

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Talnetant (CAS 174636-32-9)

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Alternative Namen:
3-Hydroxy-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]-4-quinolinecarboxamide; SB 223412
CAS Nummer:
174636-32-9
Molekulargewicht:
382.45
Summenformel:
C25H22N2O2
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Talnetant ist ein experimentelles Verbindung, die das Ziel zahlreicher Studien aufgrund seiner Rolle als selektiver Antagonist am NK3-Rezeptor, einer Art von Neurokinin-Rezeptor, war. Diese Verbindung hat Forschern ein Werkzeug zur Erforschung der Funktion von Tachykinin-Peptiden bereitgestellt, die an einer Vielzahl von Aktivitäten des zentralen Nervensystems beteiligt sind. In Verhaltensstudien hilft Talnetant, die neurochemischen Pfade zu erhellen, die Stressreaktionen unterstützen, was möglicherweise die Entwicklung neuer Studien zu stressbedingten Störungen beeinflusst. Darüber hinaus war seine Interaktion mit dem NK3-Rezeptor in neurophysiologischen Forschungen nützlich, um die Modulation der Neurotransmitterfreisetzung im Gehirn zu verstehen. Die Verbindung wurde auch in endokrinologischen Studien verwendet, um den Einfluss von NK3-Rezeptor-Pfaden auf die Freisetzung von Hormonen, wie jenen, die an der Regulation der hypothalamisch-hypophysär-gonadalen Achse beteiligt sind, zu erforschen.


Talnetant (CAS 174636-32-9) Literaturhinweise

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  2. Wirkung von Neurokininen auf die Physiologie der Prostatazellen von Hunden.  |  Walden, PD., et al. 2005. Prostate. 63: 358-68. PMID: 15611996
  3. Talenthersteller GlaxoSmithKline.  |  Evangelista, S. 2005. Curr Opin Investig Drugs. 6: 717-21. PMID: 16044668
  4. Defensive und pathologische Funktionen des gastrointestinalen NK3-Rezeptors.  |  Sanger, GJ., et al. 2006. Vascul Pharmacol. 45: 215-20. PMID: 16901762
  5. Die Neurokinin-3-Rezeptor-spezifischen Antagonisten Talnetant und Osanetant zeigen unterschiedliche Wirkungsweisen bei der zellulären Ca2+-Mobilisierung, weisen jedoch eine ähnliche Bindungskinetik und einen identischen Bindungsmechanismus bei der Ligandenkreuzkonkurrenz auf.  |  Tian, G., et al. 2007. Mol Pharmacol. 71: 902-11. PMID: 17172464
  6. Die Modulation der Peristaltik durch NK3-Rezeptor-Antagonismus im isolierten Ileum des Meerschweinchens zeigt sich, wenn der intraluminale Druck erhöht wird.  |  Sanger, GJ., et al. 2007. Auton Autacoid Pharmacol. 27: 105-11. PMID: 17391280
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  9. Verstärkung von antipsychotisch induzierten neurochemischen Veränderungen durch den NK3-Rezeptor-Antagonisten Talnetant (SB-223412).  |  de la Flor, R. and Dawson, LA. 2009. Neuropharmacology. 56: 342-9. PMID: 18822303
  10. Der Tachykinin-NK3-Rezeptor-Agonist Senktid induziert die Bewegungsaktivität bei männlichen mongolischen Rennmäusen.  |  Nordquist, RE., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 600: 87-92. PMID: 18930726
  11. Pharmakologische Charakterisierung von Senktid-induzierten Schwanzpeitschen.  |  Nordquist, RE., et al. 2010. Neuropharmacology. 58: 259-67. PMID: 19540857
  12. Identifizierung eines kritischen Restes in der Transmembrandomäne 2 des Tachykinin-Neurokinin-3-Rezeptors, der die Dissoziationskinetik und den Antagonismusmodus von Osanetant (SR 142801) und Piperidin-basierten Strukturen beeinflusst.  |  Malherbe, P., et al. 2009. J Med Chem. 52: 7103-12. PMID: 19817444
  13. Virtuelles Screening zur Identifizierung neuer Antagonisten für den G-Protein-gekoppelten NK3-Rezeptor.  |  Geldenhuys, WJ., et al. 2010. J Med Chem. 53: 8080-8. PMID: 21047106
  14. Kartierung der Bindungstasche eines neuen, hochaffinen, langsam dissoziierenden Tachykinin-NK3-Rezeptor-Antagonisten: biochemische und elektrophysiologische Charakterisierung.  |  Malherbe, P., et al. 2014. Neuropharmacology. 86: 259-72. PMID: 25107588
  15. Entwicklung neuartiger NK3-Rezeptor-Antagonisten mit geringerer Umweltbelastung.  |  Yamamoto, K., et al. 2016. Bioorg Med Chem. 24: 3494-500. PMID: 27298001

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