Date published: 2025-9-6

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TAK 165 (CAS 366017-09-6)

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Alternative Namen:
Mubritinib
Anwendungen:
TAK 165 ist ein selektiver, starker und irreversibler ErbB2- und EGFR-Inhibitor
CAS Nummer:
366017-09-6
Molekulargewicht:
468.47
Summenformel:
C25H23F3N4O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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TAK 165 hat sich als selektiver, potenter und irreversibler Inhibitor des menschlichen Epithelwachstumsfaktor-Rezeptors 2 (ErbB2) mit einer IC50 von ~ 6 nM erwiesen. Die Selektivität dieser Verbindung ist nachweislich > 4000-fach selektiv gegenüber EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1 und Src. Darüber hinaus zeigt TAK 165 starke antiproliferative Wirkungen in ErbB2-überexprimierenden Krebszelllinien und hemmt das Wachstum von Blasen-, Brust- und Prostatakrebs-Xenograft in vivo signifikant.


TAK 165 (CAS 366017-09-6) Literaturhinweise

  1. Der neuartige selektive HER2-Tyrosinkinase-Hemmer TAK-165 hemmt in vitro und in vivo Blasen-, Nieren- und androgenunabhängigen Prostatakrebs.  |  Nagasawa, J., et al. 2006. Int J Urol. 13: 587-92. PMID: 16771730
  2. Rezeptor-Tyrosinkinase-Hemmer als wirksame Waffen im Kampf gegen Krebserkrankungen.  |  Sharma, PS., et al. 2009. Curr Pharm Des. 15: 758-76. PMID: 19275641
  3. Selektive Beeinflussung des CTNBB1-, KRAS- oder MYC-gesteuerten Zellwachstums durch Kombinationen bestehender Medikamente.  |  Uitdehaag, JC., et al. 2015. PLoS One. 10: e0125021. PMID: 26018524
  4. Berichtigung: Selektive Beeinflussung des CTNNB1-, KRAS- oder MYC-gesteuerten Zellwachstums durch Kombinationen bestehender Medikamente.  |  ,. 2015. PLoS One. 10: e0132230. PMID: 26121339
  5. Starker Synergismus zwischen niedermolekularen Inhibitoren von HER2, PI3K, mTOR und Bcl-2 in menschlichen Brustkrebszellen.  |  Hamunyela, RH., et al. 2017. Toxicol In Vitro. 38: 117-123. PMID: 27737796
  6. Synergistische Wirkung eines neuartigen Autophagie-Inhibitors und Quizartinib verstärkt den Tod von Krebszellen.  |  Ouchida, AT., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 138. PMID: 29374185
  7. Umkehrung der HER2-Negativität: Eine unerwartete Rolle für Lovastatin bei Stammzellen von dreifach negativem Brustkrebs.  |  Yi, H., et al. 2020. J Cancer. 11: 3713-3716. PMID: 32328175
  8. Die Bedeutung des Neuregulin-1/ErbB-Signalwegs und seine Auswirkung auf die Sox10-Expression bei der Entwicklung von terminal differenzierten Schwann-Zellen in vitro.  |  Yang, X., et al. 2022. Int J Neurosci. 132: 171-180. PMID: 32757877
  9. Identifizierung von Mubritinib (TAK 165) als Inhibitor des KSHV-getriebenen primären Ergusslymphoms durch Störung des mitochondrialen OXPHOS-Stoffwechsels.  |  Calderon, A., et al. 2020. Oncotarget. 11: 4224-4242. PMID: 33245718
  10. Ein Cocktail aus spezifischen HER-2-, PI3K- und mTOR-Inhibitoren macht menschliche Brustkrebszellen radiosensibel[J].  |  Hamunyela R, Serafin A, Hamid M. 2015,. Gratis Journal of Cancer Biology and Therapeutics,. 1(1):: 46-56.

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TAK 165, 10 mg

sc-361372
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TAK 165, 50 mg

sc-361372A
50 mg
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