Sulindac Sulfone (CAS 59864-04-9)

Sulindac Sulfone ist ein Metabolit von Sulindac (sc-202823), der das Zellwachstum hemmt und in humanen Krebszelllinien Apoptose induziert. Es hemmt jedoch nicht die Cyclooxygenase (Cox). In Mausmodellen hemmt Sulindac nicht nur die enzymatische Aktivität von COX-2, die mit Polypen assoziiert ist, sondern reduziert auch die Expression des kolonischen COX-2-Proteins auf normale Werte. Sulindac Sulfon, ein oxidierter Metabolit, der in vielen Säugetieren, aber minimal in Mäusen und Ratten vorkommt, gilt im Allgemeinen als inaktiv gegenüber COX-Enzymen. In vitro hemmt Sulindac Sulfon die Aldosereduktase mit einer IC50 von 367 nM, was zu den positiven Auswirkungen von Sulindac auf Komplikationen im Zusammenhang mit Typ-2-Diabetes beitragen kann. Sulindac Sulfon wirkt als Wachstumshemmer und Induktor von Apoptose in Krebszelllinien. Es hemmt das Zellwachstum und induziert Apoptose unabhängig von der Hemmung der Cyclooxygenase, was es wirksam bei der Hemmung der Entwicklung und der Regression prämaligner adenomatöser Polypen macht. Es dient auch als Lipoxygenase- und COX-2-Inhibitor. Sulindac Sulfon wird als Cyclooxygenase-2-Inhibitor, EC 1.13.11.34 (Arachidonat-5-Lipoxygenase)-Inhibitor und Apoptose-Induktor klassifiziert. Chemisch gesehen handelt es sich um ein Sulfon, eine Monocarbonsäure und eine Organofluorverbindung. Sein Ursprung kann auf Sulindac zurückgeführt werden.