Date published: 2025-9-9

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SPHK 1 Inhibitor 5C (CAS 120005-55-2)

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Alternative Namen:
SKI 5C; CAY10621
Anwendungen:
SPHK 1 Inhibitor 5C ist ein selektiver Hemmstoff von SphK1
CAS Nummer:
120005-55-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
435.64
Summenformel:
C26H45NO4
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Der SPHK 1 Inhibitor 5C ist ein selektiver Inhibitor von SphK1 sowohl in vitro (IC50 = 3,3 μM) als auch in U937 Zellen, die menschliches SphK1 überexprimieren (70% Inhibition bei 5 μM). Die Sphingosin-Kinasen (SphK) phosphorylieren Sphingosin, wodurch der wichtige Lipid-Mediator Sphingosin-1-Phosphat (S1P) produziert wird. Die beiden bekannten Kinasen, SphK1 und SphK2, haben unterschiedliche Entwicklungs- und Gewebeexpressionen, was darauf hindeutet, dass sie unterschiedliche physiologische Funktionen haben. Bemerkenswerterweise ist SphK1 in mehreren Formen von Krebs überexprimiert und die Inhibition von SphK1 hemmt das Tumorwachstum. Es hat keine hemmende Wirkung auf SphK2, weder in vitro noch in Zellen. Auf ähnliche Weise reduziert diese Chemikalie die Aktivität der Protein-Kinase C (PKC) nicht, außer bei sehr hohen Konzentrationen (>75 μM).


SPHK 1 Inhibitor 5C (CAS 120005-55-2) Literaturhinweise

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  2. Sphingosin-1-phosphat als 'Inside-out'-Signalgeber: therapeutische Ziele.  |  Takabe, K., et al. 2008. Pharmacol Rev. 60: 181-95. PMID: 18552276
  3. Zielgerichtetes SphK1 als neue Strategie gegen Krebs.  |  Shida, D., et al. 2008. Curr Drug Targets. 9: 662-73. PMID: 18691013
  4. Synthese und Bewertung von Sphingosin-Analoga als Inhibitoren von Sphingosin-Kinasen.  |  Wong, L., et al. 2009. J Med Chem. 52: 3618-26. PMID: 19469544
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  6. La sfingosina chinasi 1 promuove la progressione maligna nel cancro del colon e predice in modo indipendente la sopravvivenza dei pazienti con cancro del colon mediante un approccio a rischio concorrente nella popolazione sud-asiatica.  |  Tan, SS., et al. 2014. Clin Transl Gastroenterol. 5: e51. PMID: 24572701
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  11. Il fattore di crescita trasformante β1 (TGF-β1) sembra promuovere la malattia coronarica attraverso l'up-regolazione della sfingosina chinasi 1 (SPHK1) e l'ulteriore up-regolazione del suo downstream TIMP-1.  |  Wang, S., et al. 2018. Med Sci Monit. 24: 7322-7328. PMID: 30317247
  12. L'LncRNA HULC promuove la proliferazione delle cellule del carcinoma polmonare non a piccole cellule e inibisce l'apoptosi attraverso l'up-regolazione della sfingosina chinasi 1 (SPHK1) e della sua via PI3K/Akt a valle.  |  Liu, L., et al. 2018. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 22: 8722-8730. PMID: 30575912
  13. Identifizierung neuer Sphingosinkinase-1-Inhibitoren als Therapeutika gegen Brustkrebs.  |  Khan, FI., et al. 2020. J Enzyme Inhib Med Chem. 35: 172-186. PMID: 31752564
  14. Blutungsinduzierte Sphingosinkinase 1 trägt zur Ferroptose-vermittelten sekundären Hirnverletzung bei intrazerebraler Blutung bei.  |  Diao, X., et al. 2022. Mol Neurobiol. 59: 1381-1397. PMID: 34993846
  15. Il kaempferolo allevia la risposta infiammatoria e stabilizza la barriera endoteliale vascolare polmonare nella sepsi indotta da LPS attraverso la regolazione della via di segnalazione SphK1/S1P.  |  Zhu, X., et al. 2022. Chem Biol Interact. 368: 110221. PMID: 36243145

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SPHK 1 Inhibitor 5C, 1 mg

sc-288340
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SPHK 1 Inhibitor 5C, 5 mg

sc-288340A
5 mg
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