Skyrin (CAS 602-06-2)

Skyrin ist ein nicht-peptidischer Anthraquinon-Mykotoxin mit in-vitro-zytotoxischer Aktivität. Es unterdrückt das Wachstum der HeLa-, Vero-, K562-, Raji-, Wish- und Calu-1-Zelllinien. Die Skyrin-Behandlung induziert DNA-Fragmentierung und andere morphologische Veränderungen, die zu Apoptose in menschlichen HL-60-promyelotischen Leukämiezellen führen. Skyrin wurde als antidiabetisches Mittel gefunden, indem es sich selektiv an den Glucagon-Rezeptor bindet und als dessen Antagonist wirkt. Die regelmäßige Bindung von Glucagon an seinen Rezeptor auf der Hepatocyten-Plasmamembran aktiviert indirekt Adenylat-Cyclase. Als Ergebnis wird das produzierte cAMP aktiviert Protein-Kinase A mit einer folgenden Erhöhung sowohl der Glykogen-Abbau als auch der Gluconeogenese, was zu einer Glucose-Ausscheidung führt. Skyrin wurde gezeigt, um diese Signaltransduktionssequenz zu blockieren, sodass die Interaktion von Glucagon mit seinem Rezeptor nicht zu einer Erhöhung der cAMP-Produktion führt. Skyrin wurde auch als effizienter Radikalfänger für freie Radikale wie •OH, •R und Singulett-Sauerstoff (1O2) gefunden. Basierend auf der selektiven Toxizität von Skyrin gegenüber der Insektenzelllinie Sf9 kann es als Mittel zur Schädlingsbekämpfung nützlich sein.