Date published: 2025-9-9

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SID 7969543 (CAS 868224-64-0)

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Alternative Namen:
2-[2-[(2,3-DIHYDROBENZO[1,4]DIOXIN-6-YLCARBAMOYL)METHYL]-1-OXO-1,2-DIHYDROISOQUINOLIN-5-YLOXY]PROPIONIC ACID ETHYL ESTER
Anwendungen:
SID 7969543 ist ein selektiver SF-1-Inhibitor
CAS Nummer:
868224-64-0
Molekulargewicht:
452.46
Summenformel:
C24H24N2O7
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Selektiver Inhibitor des steroidogenen Faktors 1 (SF-1, NR5A1) (IC50-Werte sind 0,76, >33 und >33 μM bei SF-1, RORα bzw. VP16). Hemmt die SF-1-abhängige Luziferase-Expression in HEK 293T-Zellen in vitro (IC50 = 30 nM).


SID 7969543 (CAS 868224-64-0) Literaturhinweise

  1. Potente, selektive und zelldurchdringende Inhibitoren von SF-1 durch funktionelles Ultra-Hochdurchsatz-Screening.  |  Madoux, F., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 1776-84. PMID: 18334597
  2. Synthese von niedermolekularen Inhibitoren des Orphan Nuclear Receptor Steroidogenic Factor-1 (NR5A1) auf der Basis von Isochinolinongerüsten.  |  Roth, J., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 2628-32. PMID: 18374567
  3. Hemmung der Zellproliferation von Nebennierenrindenkarzinomen durch inverse Agonisten des steroidogenen Faktors 1.  |  Doghman, M., et al. 2009. J Clin Endocrinol Metab. 94: 2178-83. PMID: 19318454
  4. Identifizierung und Charakterisierung von inversen Agonisten des steroidogenen Faktors 1.  |  Doghman, M., et al. 2010. Methods Enzymol. 485: 3-23. PMID: 21050908
  5. Neue Erkenntnisse und Zukunftsperspektiven in der therapeutischen Strategie des Nebennierenrindenkarzinoms (Übersicht).  |  Stigliano, A., et al. 2017. Oncol Rep. 37: 1301-1311. PMID: 28184938
  6. Von Eizellen stammende Faktoren (GDF9 und BMP15) und FSH regulieren die AMH-Expression über die Modulation von H3K27AC in Granulosazellen.  |  Roy, S., et al. 2018. Endocrinology. 159: 3433-3445. PMID: 30060157
  7. Entwicklung eines vielseitigen und empfindlichen direkten Ligandenbindungsassays für menschliche NR5A-Kernrezeptoren.  |  D'Agostino, EH., et al. 2020. ACS Med Chem Lett. 11: 365-370. PMID: 32184971
  8. Verwaiste nukleare Rezeptoren als Regulatoren der intratumoralen Androgen-Biosynthese bei kastrationsresistentem Prostatakrebs.  |  Zhou, J., et al. 2021. Oncogene. 40: 2625-2634. PMID: 33750894
  9. Valutazione sistematica in vitro di una libreria di composti approvati e farmacologicamente attivi per l'identificazione di nuovi farmaci candidati per la leucemia KMT2A-Rearranged.  |  Karsa, M., et al. 2021. Front Oncol. 11: 779859. PMID: 35127484
  10. Leitartikel: Nutzung der Chemotherapieresistenz und Entwicklung neuer therapeutischer Strategien für akute Leukämie mit KMT2A (MLL)-Gen-Rearrangements.  |  Esposito, MT., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 977741. PMID: 36003510

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sc-204278
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