SGC-0946 (CAS 1561178-17-3)
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SGC-0946 ist eine Protein-Methyltransferase (PMT), die für die Methylierung von Histon 3 an Lysin 79 (H3K79) verantwortlich ist und die Genexpression, die Reparatur von DNA-Schäden und die Kontrolle des Zellzyklus reguliert. Der Structural Genomics Consortium (SGC) hat SGC0946 entwickelt, ein potenter Inhibitor von SGC-0946 mit einem hohen Maß an Selektivität (über 100-fach) für andere PMTs. SGC0946 reduziert effektiv die H3K79-Dimethylierung in A431- und MCF10A-Zellen mit IC50-Werten von 2,6 nM und 8,8 nM, respectively. Dieser Inhibitor, der aus dem bromierten Analogon von EPZ004777 abgeleitet ist, zeigt bemerkenswerte Aktivität und Selektivität bei der Zielgerichtung auf MLL-Zellen, in denen SGC-0946 aufgrund seiner Interaktion mit einem onkogenen MLL-Fusionsprotein abnorm lokalisiert ist. SGC0649, die negative Kontrolle für SGC0956, ist ebenfalls ausschließlich über den SGC auf Anfrage erhältlich. Insgesamt zeigt SGC0946 eine potente inhibitory Wirkung auf SGC-0946 und reduziert effektiv die H3K79-Dimethylierung in zellulären Modellen.
SGC-0946 (CAS 1561178-17-3) Literaturhinweise
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SGC-0946, 5 mg | sc-473869 | 5 mg | $112.00 |