Date published: 2025-10-10

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SB-505124 (CAS 694433-59-5)

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Anwendungen:
SB-505124 ist ein Hemmstoff der rezeptorähnlichen Activin-Kinase 5
CAS Nummer:
694433-59-5
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
335.4
Summenformel:
C20H21N3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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SB-505124 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des TGF-β-Rezeptors vom Typ I, auch bekannt als Activin-Rezeptor-ähnliche Kinase 4 (ALK4). Er wirkt durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle des Rezeptors, wodurch seine Aktivierung und die anschließende Signalübertragung verhindert werden. Diese Hemmung führt zur Unterdrückung von TGF-β-Signalwegen, einschließlich Smad-abhängiger und Smad-unabhängiger Wege. Durch die Blockierung des TGF-β-Typ-I-Rezeptors hemmt SB-505124 wirksam die zellulären Reaktionen auf TGF-β wie Zellproliferation, Differenzierung und Migration. Seine Fähigkeit, auf den TGF-β-Typ-I-Rezeptor zu zielen, ohne andere Kinasen zu beeinträchtigen, könnte eine nützliche Verbindung für die Aufklärung der Mechanismen der TGF-β-Signalübertragung in experimentellen Anwendungen sein.


SB-505124 (CAS 694433-59-5) Literaturhinweise

  1. Wenn der Smad-Signalweg gestört ist, beschleunigen Fibroblasten die Kontraktion der offenen Wunde.  |  Au, K. and Ehrlich, HP. 2010. Exp Mol Pathol. 89: 236-40. PMID: 20705067
  2. Unterdrückung der Wirkung des transformierenden Wachstumsfaktors-β in subkonjunktivalen Fibroblasten von Kaninchen durch einen Aktivin-Rezeptor-ähnlichen Kinase-5-Inhibitor.  |  Sapitro, J., et al. 2010. Mol Vis. 16: 1880-92. PMID: 21031133
  3. Thermoreversibles Gel zur Verabreichung des Aktivinrezeptor-ähnlichen Kinase-5-Inhibitors SB-505124 für die Glaukom-Filtrationschirurgie.  |  Sutariya, V., et al. 2013. Pharm Dev Technol. 18: 957-62. PMID: 22206499
  4. Die Hemmung von Cdk4/6 induziert den epithelial-mesenchymalen Übergang und erhöht die Invasivität von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen.  |  Liu, F. and Korc, M. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 2138-48. PMID: 22869556
  5. TGF-ß induziert Lysylhydroxylase 2b in menschlichen synovialen osteoarthritischen Fibroblasten durch ALK5-Signalisierung.  |  Remst, DF., et al. 2014. Cell Tissue Res. 355: 163-71. PMID: 24192939
  6. Entwicklung und Validierung einer LC-MS/MS-Methode für die Bestimmung von SB-505124 in Rattenplasma: Anwendung auf eine pharmakokinetische Studie.  |  Jiang, J., et al. 2016. J Pharm Biomed Anal. 117: 205-9. PMID: 26363490
  7. Ketamin-induzierte Blasenfibrose beinhaltet einen epithelialen zu mesenchymalen Übergang, der durch den transformierenden Wachstumsfaktor-β1 vermittelt wird.  |  Wang, J., et al. 2017. Am J Physiol Renal Physiol. 313: F961-F972. PMID: 28331066
  8. Die kombinierte Verabreichung eines TGF-β-Inhibitors und eines adenoviralen Vektors, der Interleukin-12 exprimiert, potenziert die Krebsimmuntherapie.  |  Jiang, J., et al. 2017. Acta Biomater. 61: 114-123. PMID: 28483693
  9. TGFβ1-induzierte SMAD2/3- und SMAD1/5-Phosphorylierung sind beide ALK5-Kinase-abhängig in primären Chondrozyten und werden durch TAK1-Kinase-Aktivität vermittelt.  |  van Caam, A., et al. 2017. Arthritis Res Ther. 19: 112. PMID: 28569204
  10. TGFβ-vermittelte Expression von TGFβ-aktivierenden Integrinen in Ssc-Monozyten: gestörte Aktivierung von latentem TGFβ?  |  van Caam, A., et al. 2020. Arthritis Res Ther. 22: 42. PMID: 32143707
  11. Eine integrierte, krebsübergreifende Analyse der AURKA-Expression und der Medikamentenempfindlichkeit zeigt, dass eine erhöhte Expression von AURKA für die Medikamentenresistenz verantwortlich ist.  |  Miralaei, N., et al. 2021. Cancer Med. 10: 6428-6441. PMID: 34337875
  12. Die lokale Hemmung der TGF-β1-Signalübertragung verbessert das Th17/Treg-Gleichgewicht, nicht aber die Gelenkpathologie bei experimenteller Arthritis.  |  Aarts, J., et al. 2022. Sci Rep. 12: 3182. PMID: 35210510
  13. Identificazione dei fattori di trascrizione responsabili di un fenotipo simile all'ipertrofia guidato dal Transforming Growth Factor-β nei condrociti umani osteoartritici.  |  Thielen, NGM., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35406794
  14. Strontium reguliert die Proliferation und Differenzierung isolierter primärer boviner Chondrozyten über den TGFβ/SMAD-Signalweg.  |  Liu, S., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 925302. PMID: 35712700
  15. Genetisch veränderte hämatopoetische Stammzellen liefern TGF-β-Inhibitor zur Verbesserung der Immuntherapie von Knochenmetastasen.  |  Wang, B., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2201451. PMID: 35948516

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SB-505124, 10 mg

sc-362794
10 mg
$321.00
USA: Nur in den USA erhältlich

SB-505124, 50 mg

sc-362794A
50 mg
$1350.00
USA: Nur in den USA erhältlich