Date published: 2025-9-7

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SB 218795 (CAS 174635-53-1)

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Anwendungen:
SB 218795 ist ein potenter und selektiver NK3-Antagonist
CAS Nummer:
174635-53-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
396.44
Summenformel:
C25H20N2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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SB 218795 gehört zur Klasse der 2-Phenyl-4-Chinolincarboxamide und wirkt als spezifischer, reversibler, nicht-peptidischer und kompetitiver Antagonist des menschlichen NK-3-Rezeptors. Es hemmt die NK-3-Rezeptor-vermittelte Miosis. Aufgrund seiner Eigenschaften eignet sich SB 218795 für die Untersuchung der funktionellen Rolle von NK-3-Rezeptoren. SB 218795 zeigt eine robuste Selektivität als Antagonist des NK3-Rezeptors und weist einen Ki-Wert von 13 nM für den menschlichen NK3-Rezeptor auf, mit einer etwa 90-fachen bzw. 7000-fachen Präferenz für den menschlichen NK3-Rezeptor gegenüber den menschlichen NK2- bzw. NK1-Rezeptoren.


SB 218795 (CAS 174635-53-1) Literaturhinweise

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  2. Postsynaptische Wirkungen von Substanz P auf periaqueduktale graue Neuronen der Ratte in vitro.  |  Drew, GM., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 587-95. PMID: 15921708
  3. Beteiligung von Ca2+-Signalen an Tachykinin-vermittelten kontraktilen Reaktionen in der Schweinetrachea.  |  Lin, YR., et al. 2005. J Biomed Sci. 12: 547-58. PMID: 15971006
  4. Synthese neuer 4-Heteroaryl-2-phenylchinoline und ihre pharmakologische Aktivität als NK-2/NK-3-Rezeptor-Liganden.  |  Borioni, A., et al. 2007. Arch Pharm (Weinheim). 340: 17-25. PMID: 17206605
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  7. A1- und A2a-Rezeptoren vermitteln die hemmende Wirkung von Adenosin auf die motorische Aktivität des menschlichen Dickdarms.  |  Fornai, M., et al. 2009. Neurogastroenterol Motil. 21: 451-66. PMID: 19019012
  8. Untersuchung der Indometacin-induzierten Potenzierung der kontraktilen Reaktion auf Antigen in Ovalbumin-sensibilisierten Meerschweinchentracheen.  |  Bozkurt, TE., et al. 2012. Fundam Clin Pharmacol. 26: 332-9. PMID: 21219440
  9. Kontraktile Wirkung von Tachykininen auf den Kaninchendünndarm.  |  Valero, MS., et al. 2011. Acta Pharmacol Sin. 32: 487-94. PMID: 21441943
  10. Substanz P hemmt die Bikarbonatsekretion in den Pankreasgängen über die Neurokininrezeptoren 2 und 3 im exokrinen Pankreas des Meerschweinchens.  |  Kemény, LV., et al. 2011. Pancreas. 40: 793-5. PMID: 21673544
  11. Durch Hochdurchsatz-Screening wurden selektive Inhibitoren der Exosomen-Biogenese und -Sekretion identifiziert: Eine Strategie zur Neuausrichtung von Medikamenten bei fortgeschrittenem Krebs.  |  Datta, A., et al. 2018. Sci Rep. 8: 8161. PMID: 29802284
  12. Prodromale intestinale Ereignisse bei der Alzheimer-Krankheit (AD): Dysmotilität des Dickdarms und Entzündungen sind mit AD-bedingten Proteinablagerungen im Darm verbunden.  |  Pellegrini, C., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32429301
  13. Ionische Signalmechanismen, die an der Neurokinin-3-Rezeptor-vermittelten Verstärkung der angstpotenzierten Schreckreaktion in der basolateralen Amygdala beteiligt sind.  |  Boyle, CA., et al. 2022. J Physiol. 600: 4325-4345. PMID: 36030507
  14. Nahrungsergänzungsmittel, das den Trockenextrakt von Curcumin, Emblica und Cassia enthält, wirkt der mit Fettleibigkeit verbundenen Darmentzündung und Darmdysmotilität entgegen.  |  D'Antongiovanni, V., et al. 2023. Metabolites. 13: PMID: 36984850
  15. Entdeckung einer neuen Klasse von selektiven Nicht-Peptid-Antagonisten für den menschlichen Neurokinin-3-Rezeptor. 1. Identifizierung des 4-Chinolincarboxamid-Gerüsts.  |  Giardina, GA., et al. 1997. J Med Chem. 40: 1794-807. PMID: 9191956

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