Date published: 2025-11-4

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SB 202474 (CAS 172747-50-1)

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Alternative Namen:
4-[4-ethyl-2-(4-methoxyphenyl)-1H-imidazol-5-yl]-pyridine
Anwendungen:
SB 202474 ist eine Negativkontrolle für SB202190 und SB203580 in Studien zur Hemmung der p38-MAP-Kinase
CAS Nummer:
172747-50-1
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
279.3
Summenformel:
C17H17N3O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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SB 202474, chemisch bekannt als 4-[4-Ethyl-2-(4-methoxyphenyl)-1H-imidazol-5-yl]-pyridin, ist so konzipiert, dass es als zentrale Negativkontrolle im Bereich der biochemischen Forschung dient, insbesondere bei Experimenten zur Hemmung der p38-MAP-Kinase durch die Verwendung von SB202190 und SB203580. Diese Verbindung ist ein strukturelles Analogon von SB 202190 und SB 203580, die sich durch ihre potente und selektive Hemmfähigkeit gegenüber den p38α- und p38β-MAP-Kinase-Isoformen auszeichnen. Die Bedeutung von SB 202474 liegt in seinem molekularen Design, das dem seiner Gegenstücke sehr ähnlich ist, ohne jedoch eine hemmende Aktivität gegen die p38-MAP-Kinase-Enzyme zu zeigen. Diese Eigenschaft macht es zu einem unschätzbaren Werkzeug, um die spezifischen biochemischen Wege und molekularen Interaktionen zu erkennen, die von den aktiven Inhibitoren moduliert werden. Durch die Bereitstellung eines chemisch ähnlichen, aber funktionell unterschiedlichen Vergleichs erleichtert SB 202474 die rigorose Bewertung der Wirksamkeit und Spezifität der Hemmung von p38-MAP-Kinase und bereichert damit unser Verständnis der Kinase-Signalwege und ihrer Modulation. Seine Rolle in der Forschung geht über eine bloße Negativkontrolle hinaus; es hilft bei der Aufklärung der nuancierten Wirkmechanismen von Kinase-Inhibitoren und stellt sicher, dass die beobachteten biologischen Effekte direkt auf die beabsichtigte Hemmung des enzymatischen Ziels zurückzuführen sind, wodurch das Feld der biochemischen und zellulären Forschung vorangetrieben wird.


SB 202474 (CAS 172747-50-1) Literaturhinweise

  1. Ein selektiver Inhibitor der p38-MAP-Kinase, SB202190, löste den apoptotischen Zelltod einer mit Lipopolysaccharid behandelten makrophagenartigen Zelllinie, J774.1, aus.  |  Karahashi, H., et al. 2000. Biochim Biophys Acta. 1502: 207-23. PMID: 11040446
  2. Hohe Glukosespiegel stimulieren die Angiotensinogen-Genexpression über den P38 Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Weg in proximalen Tubuluszellen der Rattenniere.  |  Zhang, SL., et al. 2000. Endocrinology. 141: 4637-46. PMID: 11108278
  3. Inhibitoren mitogen-aktivierter Proteinkinasen regulieren die Freisetzung eosinophil-aktivierender Zytokine aus der glatten Muskulatur der menschlichen Atemwege auf unterschiedliche Weise.  |  Hallsworth, MP., et al. 2001. Am J Respir Crit Care Med. 164: 688-97. PMID: 11520738
  4. Potenzierung der Akkumulation von zyklischem AMP und zyklischem GMP durch Inhibitoren der p38 mitogen-aktivierten Proteinkinase (p38MAPK) in Pinealozyten der Ratte.  |  Ho, AK., et al. 2001. Biochem Pharmacol. 62: 1605-11. PMID: 11755113
  5. Thrombin stimuliert die Dissoziation und Induktion von HSP27 über p38 MAPK in glatten Gefäßmuskelzellen.  |  Hirade, K., et al. 2002. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 283: H941-8. PMID: 12181122
  6. p38 MAP-Kinase reguliert die BMP-4-stimulierte VEGF-Synthese über p70 S6-Kinase in Osteoblasten.  |  Tokuda, H., et al. 2003. Am J Physiol Endocrinol Metab. 284: E1202-9. PMID: 12637256
  7. Vermittlung der Neuroprotektion von BMP7 durch MAPK und PKC in primären Rattenkortikal-Kulturen.  |  Cox, S., et al. 2004. Brain Res. 1010: 55-61. PMID: 15126117
  8. Modulation der PGF2alpha- und Hypoxie-induzierten Kontraktion der intrapulmonalen Arterie der Ratte durch p38 MAPK-Hemmung: ein Stickoxid-abhängiger Mechanismus.  |  Knock, GA., et al. 2005. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 289: L1039-48. PMID: 16055481
  9. Inhibitoren von mitogen-aktivierten Proteinkinasen verringern die COX-2-Expression in menschlichen Chondrozyten.  |  Nieminen, R., et al. 2005. Mediators Inflamm. 2005: 249-55. PMID: 16258191
  10. Regulierungsmerkmale der Interleukin-1beta-vermittelten Prostaglandin-E2-Synthese in der glatten Muskulatur der Atemwege.  |  Pascual, RM., et al. 2006. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 290: L501-8. PMID: 16299051
  11. MEK-Inhibitor PD98059 hemmt akut synchronisierte spontane Ca2+-Oszillationen in kultivierten Hippocampus-Netzwerken.  |  Rui, YF., et al. 2006. Acta Pharmacol Sin. 27: 869-76. PMID: 16787571
  12. Tod von mit Ouabain behandelten Nierenepithelzellen: Hinweise auf eine p38 MAPK-vermittelte Na (i) (+) /K (i) (+) -unabhängige Signalübertragung.  |  Akimova, OA., et al. 2009. Apoptosis. 14: 1266-73. PMID: 19784777
  13. Ein Ansatz zur Untersuchung der Reaktionen intrazellulärer Proteinnetzwerke.  |  Currie, HN., et al. 2014. Chem Res Toxicol. 27: 17-26. PMID: 24359296
  14. p38-MAP-Kinase reguliert die langsame Kraftreaktion auf Dehnung im Rattenmyokard durch die Hochregulierung von Dual Specificity Phosphatase 6 (DUSP6) negativ.  |  Zavala, MR., et al. 2019. Cell Physiol Biochem. 52: 172-185. PMID: 30816666

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