Date published: 2025-9-6

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S-(+)-Rolipram (CAS 85416-73-5)

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Alternative Namen:
(4S)-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]pyrrolidin-2 -one
Anwendungen:
S-(+)-Rolipram ist ein Hemmstoff der zyklischen AMP-spezifischen Phosphodiesterase
CAS Nummer:
85416-73-5
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
275.35
Summenformel:
C16H21NO3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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S-(+)-Rolipram ist ein Stereoisomer des cyclischen AMP-spezifischen Phosphodiesterase-Inhibitors (PDE IV) Rolipram (sc-3563). Es wurde gezeigt, dass S-(+)-Rolipram zehnmal weniger potenter bei der PDE IV-Hemmung als (R)-(-)-Rolipram (sc-201199) ist und ähnlich wie dieses blockiert es die antigensvermittelten Kontraktionen der Kolon-glatten Muskulatur des Meerschweinchens zehnmal weniger effektiv. Racemische Zubereitungen von Rolipram werden beschrieben, um Neuroschutz gegenüber exzitotoxischen Reizen zu bieten und die Wachsamkeit bei Ratten durch Erhöhung der cAMP-Verfügbarkeit und Erhöhung der Noradrenalin-Freisetzung durch cAMP-vermittelte Stimulation der Tyrosin-Hydroxylase-Aktivität zu erhöhen.


S-(+)-Rolipram (CAS 85416-73-5) Literaturhinweise

  1. Rolipram reduziert exzitotoxische neuronale Schäden.  |  Block, F., et al. 2001. Neuroreport. 12: 1507-11. PMID: 11388438
  2. Die Besetzung der katalytischen Stelle der zyklischen AMP-Phosphodiesterase PDE4A4 durch Rolipram löst die dynamische Umverteilung dieser spezifischen Isoform in lebenden Zellen durch einen von zyklischem AMP unabhängigen Prozess aus.  |  Terry, R., et al. 2003. Cell Signal. 15: 955-71. PMID: 12873709
  3. Koexpression von menschlicher cAMP-spezifischer Phosphodiesterase-Aktivität und hoher Affinitäts-Rolipram-Bindung in Hefe.  |  Torphy, TJ., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 1798-804. PMID: 1309798
  4. Breites neuroprotektives Profil von Phosphodiesterase-Inhibitoren im Zusammenhang mit der Modulation von Zellzyklus-Elementen und der Aktivierung von Caspase-3.  |  Chen, RW., et al. 2007. Neurosci Lett. 418: 165-9. PMID: 17398001
  5. Die Behandlung mit Rolipram erhöht die Blutung nach einem Schädel-Hirn-Trauma.  |  Atkins, CM., et al. 2012. J Neurosci Res. 90: 1861-71. PMID: 22535545
  6. Identifizierung neuartiger niedermolekularer Hemmstoffe für die Infektion mit dem Zika-Virus.  |  Micewicz, ED., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 452-458. PMID: 29258771
  7. Verhinderung der Antigen-induzierten Kontraktion der glatten Muskulatur des Meerschweinchenkolons durch Phosphodiesterase-Inhibitoren.  |  Grous, M. and Barnette, M. 1994. Br J Pharmacol. 111: 259-63. PMID: 7516803
  8. Hemmende Wirkung von Rolipram auf teilweise gereinigte Phosphodiesterase 4 aus Rattengehirnen.  |  Ohsawa, F., et al. 1998. Jpn J Pharmacol. 77: 147-54. PMID: 9681571
  9. Rolipram, ein Antidepressivum, das die Verfügbarkeit von cAMP erhöht, steigert bei Ratten vorübergehend die Wachsamkeit.  |  Lelkes, Z., et al. 1998. Pharmacol Biochem Behav. 60: 835-9. PMID: 9700966

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S-(+)-Rolipram, 5 mg

sc-201200
5 mg
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