Date published: 2025-9-6

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Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7)

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Alternative Namen:
Jakafi; (βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Phosphate
Anwendungen:
Ruxolitinib Phosphate ist ein JAK1/JAK2-Inhibitor
CAS Nummer:
1092939-17-7
Molekulargewicht:
404.36
Summenformel:
C17H18N6•H3O4P
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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in a dose-dependent manner.Ruxolitinib Phosphat ist die Phosphatsalzform von Ruxolitinib (sc-364729). Mausmodelle haben gezeigt, dass es ein potenter und selektiver Janus-Kinase-Inhibitor (JAK1, IC50 = 5,9 nM und JAK2, IC50 = 5,7 nM) ist. Ruxolitinib hat auch gezeigt, dass es die Signalübertragung von Interleukin-6 (IC50 = 281 nM) und die Proliferation von JAK2V617F+ Ba/F3-Zellen (IC50 = 127 nM) unterdrückt. Ruxolitinib reduzierte signifikant die Splenomegalie und die zirkulierenden Niveaus von entzündungsfördernden Zytokinen und eliminierte selektiv neoplastische Zellen in Mausmodellen des JAK2V617F+ myeloproliferativen Neoplasmas, was die Überlebenszeit ohne myelosuppressive oder immunsuppressive Effekte verlängerte. Weitere Studien von Ruxolitinib haben seine Fähigkeit gezeigt, phosphorylierten Signaltransducer und Aktivator der Transkription 3 (STAT3) in einer dosisabhängigen Weise zu inhibieren.


Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7) Literaturhinweise

  1. Ruxolitinib, ein oraler JAK1- und JAK2-Inhibitor, bei Myelofibrose.  |  Vaddi, K., et al. 2012. Expert Opin Pharmacother. 13: 2397-407. PMID: 23051187
  2. Ruxolitinib für die Behandlung der primären Myelofibrose.  |  Swaim, SJ. 2014. Am J Health Syst Pharm. 71: 453-62. PMID: 24589536
  3. Ruxolitinib wirkt synergistisch mit DMF über die BIM+BAD-induzierte mitochondriale Dysfunktion und über eine reduzierte SOD2/TRX-Expression und ROS.  |  Tavallai, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 17290-300. PMID: 26981780
  4. Kennzeichnung patientenbezogener Ergebnisse für Produkte, die vom Büro für hämatologische und onkologische Produkte der US Food and Drug Administration zugelassen wurden (2010-2014).  |  Gnanasakthy, A., et al. 2016. J Clin Oncol. 34: 1928-34. PMID: 27069082
  5. Rationales Repurposing von Ruxolitinib (Jakafi (®)) als Therapeutikum für solide Tumore.  |  Tavallai, M., et al. 2016. Front Oncol. 6: 142. PMID: 27379204
  6. Fortschritte bei der Behandlung von Psoriasis bei älteren Menschen mit niedermolekularen Inhibitoren.  |  Cline, A., et al. 2017. Expert Opin Pharmacother. 18: 1965-1973. PMID: 29171774
  7. Hemmung von Janus-Kinase 1 und BCL-2 zur Behandlung der akuten lymphoblastischen T-Zell-Leukämie mit IL7-Rα-Mutationen.  |  Senkevitch, E., et al. 2018. Oncotarget. 9: 22605-22617. PMID: 29854301
  8. Die Hemmung der JAK1/2-Tyrosinkinasen reduziert die neurogene heterotopische Ossifikation nach einer Rückenmarksverletzung.  |  Alexander, KA., et al. 2019. Front Immunol. 10: 377. PMID: 30899259
  9. Ruxolitinib: eine mögliche Behandlung der kortikosteroidrefraktären akuten Graft-versus-Host-Krankheit.  |  Abedin, SM. and Hamadani, M. 2020. Expert Opin Investig Drugs. 29: 423-427. PMID: 32293938
  10. Experimentelle Arzneimittel für steroidrefraktäre akute Graft-versus-Host-Krankheit.  |  Abedin, S. and Hamadani, M. 2020. J Exp Pharmacol. 12: 549-557. PMID: 33273867
  11. Theoretische und experimentelle chemische Mechanismen des Photodegradationsprozesses von Ruxolitinib.  |  Secretan, PH., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 197: 113983. PMID: 33640689
  12. Pharmakokinetik von Ruxolitinib bei Patienten mit atopischer Dermatitis, die mit Ruxolitinib-Creme behandelt werden: Daten aus Phase-II- und Phase-III-Studien.  |  Gong, X., et al. 2021. Am J Clin Dermatol. 22: 555-566. PMID: 33982267
  13. Entwicklung eines JAK-Inhibitors für die gezielte lokale Verabreichung: Ruxolitinib-Creme.  |  Smith, P., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34371735

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