Rugulosin (+ form) (CAS 23537-16-8)

Rugulosin, insbesondere seine (+)-Form, hat in der wissenschaftlichen Forschung aufgrund seiner vielfältigen biologischen Aktivitäten und seiner potenziellen Anwendungen in der chemischen Biologie und der Arzneimittelentdeckung großes Interesse geweckt. Diese aus verschiedenen Pilzarten isolierte Verbindung hemmt stark das Enzym Squalen-Epoxidase (SE), ein Schlüsselenzym bei der Biosynthese von Ergosterol, einem wesentlichen Bestandteil von Pilzzellmembranen. Der Wirkmechanismus von Rugulosin besteht in der spezifischen Bindung an das aktive Zentrum der Squalen-Epoxidase, wodurch deren enzymatische Aktivität gehemmt und die Ergosterol-Synthese gestört wird. In der Forschung wurden die strukturellen Merkmale von Rugulosin und seine Bindungsinteraktionen mit Squalen-Epoxidase untersucht, was Einblicke in seinen Wirkmechanismus und sein Potenzial für strukturbasiertes Wirkstoffdesign bietet. Darüber hinaus hat Rugulosin eine vielversprechende antimykotische Aktivität gegen ein breites Spektrum von Pilzpathogenen, einschließlich Hefe- und Fadenpilzen, gezeigt, was auf sein Potenzial als Leitverbindung für die Entwicklung neuer antimykotischer Wirkstoffe schließen lässt. Darüber hinaus wurde in Studien das Potenzial von Rugulosin-Derivaten und -Analoga als Gerüst für die Entwicklung neuer Antimykotika mit verbesserter Potenz und pharmakologischen Eigenschaften untersucht. Insgesamt stellt Rugulosin ein wertvolles Werkzeug in der chemisch-biologischen Forschung dar, das Einblicke in die Biologie von Pilzmembranen bietet und als potenzieller Ausgangspunkt für die Entwicklung neuer antimykotischer Therapien dient.