Date published: 2025-9-7

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RS 102895 Hydrochloride (CAS 300815-41-2)

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Alternative Namen:
1′-[2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4′-peperidin]-2(1H)-one
Anwendungen:
RS 102895 Hydrochloride ist ein CCR2-selektiver Chemokinrezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
300815-41-2
Reinheit:
>99%
Molekulargewicht:
426.86
Summenformel:
C21H21F3N2O2•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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RS 102895 Hydrochlorid ist ein CKR-2B (CCR2)-selektiver Chemokinrezeptor-Antagonist (IC50-Werte sind 0,36 und 17,8 µM für die Hemmung des humanen rekombinanten CKR-2B und CKR-1 (CCR2b und CCR1-Rezeptoren) respectively). Blockiert MCP-1-stimulierte Calcium-Einlagerung und Chemotaxis mit IC50-Werten von 32 nM und 1,7 µM. Hemmt alpha1A-AR, alpha1D-AR und SR-1A (alpha1A, alpha1D und 5-HT1A-Rezeptoren).


RS 102895 Hydrochloride (CAS 300815-41-2) Literaturhinweise

  1. Identifizierung der Bindungsstelle für eine neue Klasse von CCR2b-Chemokinrezeptor-Antagonisten: Bindung an ein gemeinsames Chemokinrezeptormotiv innerhalb des Helixbündels.  |  Mirzadegan, T., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 25562-71. PMID: 10770925
  2. In vivo MR-Bewertung der Wirkung des CCR2-Antagonisten auf die Makrophagenmigration.  |  Lee, Y., et al. 2010. Magn Reson Med. 64: 72-9. PMID: 20572147
  3. Die Rolle des von menschlichen Lungenfibroblasten stammenden MCP-1 bei der Zellaktivierung und -migration bei experimenteller Silikose.  |  Liu, X., et al. 2015. Toxicol Appl Pharmacol. 288: 152-60. PMID: 26163174
  4. HBD-3 induziert die Aktivierung von NK-Zellen, die IFN-γ-Sekretion und eine mDC-abhängige zytolytische Funktion.  |  Judge, CJ., et al. 2015. Cell Immunol. 297: 61-8. PMID: 26302933
  5. Die von der Angiotensin-II-C-C-Chemokinrezeptor2/5-Achse abhängige Rekrutierung von Monozyten/Makrophagen trägt zum Fortschreiten der experimentellen Autoimmunmyokarditis bei.  |  Lu, H., et al. 2017. Microbiol Immunol. 61: 539-546. PMID: 29052263
  6. Eine neuartige Interaktion zwischen CX3CR1- und CCR2-Signaltransduktion in Monozyten stellt einen grundlegenden Mechanismus für anhaltende Vincristin-induzierte Schmerzen dar.  |  Montague, K., et al. 2018. J Neuroinflammation. 15: 101. PMID: 29625610
  7. Der NF-KappaB-Signalweg ist an der Schmerzlinderung durch Stromazellen aus dem Knochenmark beteiligt.  |  Guo, W., et al. 2018. Front Integr Neurosci. 12: 49. PMID: 30459569
  8. Entzündungen verstärken die Expression von miR-939 und die Verpackung in kleine extrazelluläre Vesikel.  |  Ramanathan, S., et al. 2019. J Extracell Vesicles. 8: 1650595. PMID: 31489147
  9. Die MCP-1/CCR-2-Achse in Adipozyten bzw. Krebszellen fördert die Metastasierung von Eierstockkrebs im Bauchfell.  |  Sun, C., et al. 2020. Oncogene. 39: 1681-1695. PMID: 31705064
  10. Eine salzreiche Diät senkt die mechanischen Schwellenwerte bei Mäusen, was durch einen CCR2-abhängigen Mechanismus vermittelt wird.  |  Fan, A., et al. 2020. J Neuroinflammation. 17: 179. PMID: 32517772
  11. Das CCR2 der Krebszellen unterdrückt die adaptive Immunantwort.  |  Fein, MR., et al. 2020. J Exp Med. 217: PMID: 32667673
  12. Das vom Stroma ausgeschiedene Chemokin CCL2 steuert myeloid-abgeleitete Suppressorzellen in der Mikroumgebung des Tumors.  |  Oo, MW., et al. 2022. JCI Insight. 7: PMID: 34874922
  13. Synthese und antihypertensive Aktivität von 4'-substituierten Spiro[4H-3,1-Benzoxazin-4,4'-piperidin]-2(1H)-onen.  |  Clark, RD., et al. 1983. J Med Chem. 26: 657-61. PMID: 6842505

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sc-204243
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