Date published: 2025-9-6

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RRD-251 hydrochloride (CAS 72214-67-6)

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Anwendungen:
RRD-251 hydrochloride ist ein reversibler selektiver Unterbrecher der Rb/Raf-1-Interaktion
CAS Nummer:
72214-67-6
Molekulargewicht:
271.59
Summenformel:
C8H8Cl2N2S•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

RRD-251 Hydrochlorid ist ein reversibler, potenter und selektiver Störer der Rb/Raf-1-Interaktion. Das Tumorsuppressorprotein Retinoblastom (Rb) kontrolliert die G1-S-Grenze, indem es die Transkriptionsaktivität der E2F-Familie von Transkriptionsfaktoren unterdrückt. Raf-1-Kinase bindet und phosphoryliert Rb früh in der G1-Phase. RRD-251 hemmt signifikant die Angiogenese und das Tumorwachstum in vivo in einer Rb-abhängigen Weise. RRD-251 hemmt nicht die Bindung von B-Raf an Rb und Raf-1 an Mek1/2. Außerdem beeinflusst RRD-251 nicht die Kinaseaktivitäten, die mit Cyclin D, Cyclin E oder Raf-1 verbunden sind.


RRD-251 hydrochloride (CAS 72214-67-6) Literaturhinweise

  1. RRD-251 verstärkt die durch all-trans-Retinsäure (RA) induzierte Differenzierung von HL-60 myeloblastischen Leukämiezellen.  |  Wallace, AS., et al. 2016. Oncotarget. 7: 46401-46418. PMID: 27331409
  2. GTSE1: ein neues TEAD4-E2F1-Zielgen, das an der Bildung von Zellfortsätzen in dreifach negativen Brustkrebszellmodellen beteiligt ist.  |  Stelitano, D., et al. 2017. Oncotarget. 8: 67422-67438. PMID: 28978043
  3. Der c-Raf-Modulator RRD-251 verstärkt die nukleare c-Raf/GSK-3/VDR-Achse und steigert die durch 1,25-Dihydroxyvitamin D3 induzierte Differenzierung von HL-60 myeloblastischen Leukämiezellen.  |  Supnick, HT., et al. 2018. Oncotarget. 9: 9808-9824. PMID: 29515772

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