Date published: 2025-9-9

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Ro 48-8071 fumarate (CAS 189197-69-1)

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Alternative Namen:
[4′-[6-(Allylmethylamino)hexyloxy]-4-bromo-2′-fluorobenzophenone fumarate (1:1)
Anwendungen:
Ro 48-8071 fumarate ist ein oral wirksamer Osc-Inhibitor (2,3-Oxidosqualen-Lanosterol-Cyclase)
CAS Nummer:
189197-69-1
Molekulargewicht:
564.44
Summenformel:
C23H27NO2BrF•C4H4O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Ro 48-8071 Fumarat, ein selektiver Inhibitor des mikrosomalen Triglycerid-Transferproteins (MTP), hat sich als wertvolles Instrument zur Aufklärung der Rolle des Lipidstoffwechsels bei verschiedenen physiologischen Prozessen erwiesen. Durch die Hemmung von MTP unterbricht Ro 48-8071 Fumarat die Bildung und Sekretion von VLDL-Partikeln (Very Low Density Lipoprotein) in der Leber, was zu einer Verringerung der Triglycerid- und Cholesterinwerte im Plasma führt. Dieser Wirkmechanismus wurde im Zusammenhang mit Dyslipidämie und kardiovaskulären Erkrankungen eingehend untersucht und liefert Erkenntnisse über die Regulierung der Lipidhomöostase und die Entwicklung neuer Strategien. Darüber hinaus wurde Ro 48-8071 Fumarat in der Forschung eingesetzt, um die Pathophysiologie lipidbezogener Erkrankungen wie nichtalkoholische Fettlebererkrankung (NAFLD), Hyperlipidämie und Atherosklerose zu untersuchen. Darüber hinaus wurde seine hemmende Wirkung auf MTP genutzt, um sein Potenzial als pharmakologische Intervention für die Behandlung von Fettleibigkeit und des metabolischen Syndroms zu erkunden. Durch mechanistische Studien und experimentelle Modelle trägt Ro 48-8071 Fumarat weiterhin zu unserem Verständnis des Lipidstoffwechsels und seiner Auswirkungen auf die menschliche Gesundheit bei und bietet vielversprechende Möglichkeiten für weitere Forschung und Entwicklung.


Ro 48-8071 fumarate (CAS 189197-69-1) Literaturhinweise

  1. Die Induktion von CYP3A durch 2,3-Oxidosqualen:Lanosterin-Cyclase-Inhibitoren wird durch einen endogenen Squalen-Metaboliten in primär kultivierten Rattenhepatozyten vermittelt.  |  Shenoy, SD., et al. 2004. Mol Pharmacol. 65: 1302-12. PMID: 15102959
  2. In Hefe exprimierte Oxidosqualen-Zyklase aus Saccharomyces cerevisiae, Trypanosoma cruzi, Pneumocystis carinii und Arabidopsis thaliana: ein Modell für die Entwicklung neuer antiparasitärer Wirkstoffe.  |  Balliano, G., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 718-23. PMID: 19119009
  3. Aktivierung des menschlichen Pregnan-X-Rezeptors und CYP3A4/CYP2B6-Induktion durch Hemmung der 2,3-Oxidosqualen:Lanosterin-Cyclase.  |  Duniec-Dmuchowski, Z., et al. 2009. Drug Metab Dispos. 37: 900-8. PMID: 19158313
  4. Neuartige Pyrrol- und 1,2,3-Triazol-basierte 2,3-Oxidosqualen-Cyclase-Inhibitoren.  |  Watanabe, T., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5807-10. PMID: 20728352
  5. Anhaltende und selektive Unterdrückung der intestinalen Cholesterinsynthese durch Ro 48-8071, einen Inhibitor der 2,3-Oxidosqualen:Lanosterin-Cyclase, in der BALB/c-Maus.  |  Chuang, JC., et al. 2014. Biochem Pharmacol. 88: 351-63. PMID: 24486573
  6. Der Cholesterin-Biosynthese-Hemmer RO 48-8071 unterdrückt das Wachstum von hormonabhängigen und kastrationsresistenten Prostatakrebszellen.  |  Liang, Y., et al. 2016. Onco Targets Ther. 9: 3223-32. PMID: 27313468
  7. Die Aktivierung der WNT-Signalübertragung stellt die Gesichtsdefizite bei einem Zebrafisch mit Defekten im Cholesterinstoffwechsel wieder her.  |  Castro, VL., et al. 2020. Genesis. 58: e23397. PMID: 33197123
  8. Der Östrogenrezeptor-Beta-Agonist Liquiritigenin verstärkt die hemmende Wirkung des Cholesterin-Biosynthese-Hemmers RO 48-8071 auf das hormonabhängige Wachstum von Brustkrebs.  |  Liang, Y., et al. 2022. Breast Cancer Res Treat. 192: 53-63. PMID: 35037188
  9. Der Cholesterin-Biosynthese-Inhibitor RO 48-8071 unterdrückt das Wachstum von epithelialen Eierstockkrebszellen in vitro und in vivo.  |  Liang, Y., et al. 2023. J Cancer Sci Clin Ther. 7: 1-8. PMID: 38105923

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Ro 48-8071 fumarate, 10 mg

sc-215817
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Ro 48-8071 fumarate, 50 mg

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