Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2)
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Die Oxidosqualenzyklase (OSC) ist ein mikrosomales Enzym, das die Zyklisierung von Monooxidosqualen zu Lanosterin im Cholesterin-Syntheseweg katalysiert.1,2 Ro 48-8071 ist ein Osc-Inhibitor, der eine cholesterinsenkende Wirkung auf Lipoproteine niedriger Dichte (LDL) hat, ähnlich wie der 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA)-Inhibitor Simvastatin.3 Es hemmt OSC aus menschlichen Lebermikrosomen und HepG2-Zellen mit IC50-Werten von etwa 6,5 nM bzw. 1,5 nM.3 Ro 48-8071 senkte den LDL-Cholesterinspiegel bei Hamstern in einer Dosis von 150 µg/kg um ~40%, ohne den High-Density-Lipoproteinspiegel zu beeinflussen und ohne Anzeichen von Lebertoxizität.3 Ro 48-8071 erhöht die Cytochrom-P3A-mRNA- und -Proteinspiegel in primären Hepatozytenkulturen von Ratten und Mäusen mit einer maximalen Wirkung bei 30 µM.4
Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2) Literaturhinweise
1 Vance, D.E. Cholesterol and related derivatives. 2nd ed., 725-748 (1988). 2 Thoma, R., Schulz-Gasch, T., D'Arcy, B., et al. Insight into steroid scaffold formation from the structure of human oxidosqualene cyclase. Nature 432 118-122 (2004). 3 Morand, O.H., Aebi, J.D., Dehmlow, H., et al. Ro 48-8071, a new 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase inhibitor lowering plasma cholesterol in hamsters, squirrel monkeys, and minipigs: Comparison to simvastatin. J Lipid Res 38 373-390 (1997). 4 Shenoy, S.D., Spencer, T.A., Mercer-Haines, N.A., et al. Induction of CYP3A by 2,3-Oxidosqualene:Lanosterol cyclase inhibitors is mediated by an endogenouse squalene metabolite in primary cultured rat hepatocytes. Mol Pharmacol 65 1302-1312 (2004).Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Ro 48-8071, 5 mg | sc-205492 | 5 mg | $50.00 | |||
Ro 48-8071, 10 mg | sc-205492A | 10 mg | $125.00 |