Date published: 2025-9-6

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RJR 2429 dihydrochloride (CAS 1021418-53-0)

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Alternative Namen:
(±)-2-(3-Pyridinyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octane dihydrochloride
Anwendungen:
RJR 2429 dihydrochloride ist ein starker AChR-Agonist
CAS Nummer:
1021418-53-0
Molekulargewicht:
261.19
Summenformel:
C12H16N22HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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RJR 2429 Dihydrochlorid ist ein potenter AChR-Agonist, der eine Selektivität für Alpha4Beta2 (Ki = 1 nM) und Alpha1BetaGammaDelta-Subtypen (EC50-Werte sind 297 und 55 nM, respektive) aufweist. Es induziert die Dopaminfreisetzung aus striatalen Neuronen (EC50 = 2 nM) und hemmt den Ionenfluss in thalamischen Neuronen (IC50 = 154 nM). RJR 2429 Dihydrochlorid ist auch ein putativer Alpha3Beta4-Agonist, der die Freisetzung von Katecholaminen verstärkt.


RJR 2429 dihydrochloride (CAS 1021418-53-0) Literaturhinweise

  1. UB-165: ein neuartiger nikotinischer Agonist mit Subtyp-Selektivität, der den alpha4beta2*-Subtyp in die Modulation der Dopaminfreisetzung aus striatalen Synaptosomen der Ratte einbezieht.  |  Sharples, CG., et al. 2000. J Neurosci. 20: 2783-91. PMID: 10751429
  2. Zentrale Nikotinrezeptor-Liganden und Pharmakophoren.  |  Glennon, RA. and Dukat, M. 2000. Pharm Acta Helv. 74: 103-14. PMID: 10812946
  3. Agonisten an den nikotinischen Acetylcholinrezeptoren alpha4beta2: Struktur-Wirkungs-Beziehungen und molekulare Modellierung.  |  Tønder, JE. and Olesen, PH. 2001. Curr Med Chem. 8: 651-74. PMID: 11281847
  4. Kompetitive neuronale Nikotinrezeptor-Antagonisten: eine neue Richtung für die Arzneimittelforschung.  |  Dwoskin, LP. and Crooks, PA. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 298: 395-402. PMID: 11454899
  5. Charakterisierung funktioneller nikotinischer Acetylcholinrezeptoren, die an der Katecholaminfreisetzung aus der isolierten Nebenniere der Ratte beteiligt sind.  |  Yokotani, K., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 446: 83-7. PMID: 12098588
  6. Fluoreszenz des Membranpotenzials: ein schneller und hochempfindlicher Test für die Funktion von Nikotinrezeptorkanälen.  |  Fitch, RW., et al. 2003. Proc Natl Acad Sci U S A. 100: 4909-14. PMID: 12657731
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  10. Prä-synaptische Nikotinrezeptoren lösen über unterschiedliche Kopplungsmechanismen die Freisetzung von endogenem Glutamat und Aspartat aus Synaptosomen des Hippocampus aus.  |  Zappettini, S., et al. 2010. Br J Pharmacol. 161: 1161-71. PMID: 20633015
  11. Präsynaptische nikotinische α7- und nicht-α7-Rezeptoren stimulieren die endogene GABA-Freisetzung aus Synaptosomen des Ratten-Hippocampus über zwei Wirkmechanismen.  |  Zappettini, S., et al. 2011. PLoS One. 6: e16911. PMID: 21346795
  12. Verschiedene präsynaptische Nikotinrezeptor-Subtypen modulieren in vivo und in vitro die Freisetzung von Glycin im Hippocampus der Ratte.  |  Zappettini, S., et al. 2011. Neurochem Int. 59: 729-38. PMID: 21762741
  13. Die Aktivierung des nikotinischen α7-Rezeptors potenziert selektiv die Funktion von NMDA-Rezeptoren in glutamatergen Terminals des Nucleus accumbens.  |  Zappettini, S., et al. 2014. Front Cell Neurosci. 8: 332. PMID: 25360085
  14. Kurz- und langfristige Auswirkungen von Kokain auf die neuronalen Funktionen des Darms.  |  Elfers, K., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36831246

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RJR 2429 dihydrochloride, 10 mg

sc-204237
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RJR 2429 dihydrochloride, 50 mg

sc-204237A
50 mg
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