Retapamulin (CAS 224452-66-8)

Retapamulin mit der CAS-Nummer 224452-66-8 ist ein halbsynthetisches Derivat der Pleuromutilin-Klasse von Antibiotika, das ursprünglich aus dem Pilz Clitopilus passeckerianus stammt. Es ist vor allem für seinen einzigartigen Wirkmechanismus bekannt, der die Bindung an das Peptidyltransferasezentrum in der 50S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen beinhaltet. Diese Bindung stört die Synthese von Proteinen, indem sie die Bildung von Peptidbindungen zwischen Aminosäuren verhindert, die ein entscheidender Schritt im Übersetzungsprozess ist. Im Gegensatz zu vielen anderen Antibiotika, die auf das Ribosom abzielen, hemmt Retapamulin selektiv das Wachstum von Bakterienzellen, indem es an einer Stelle wirkt, die sich geringfügig von denen unterscheidet, die von anderen Antibiotika betroffen sind, wodurch die Kreuzresistenz mit Medikamenten, die auf andere Teile des Ribosoms abzielen, verringert wird. In der Forschung wurde Retapamulin als Instrument zur Untersuchung der Proteinsynthese und zur Erforschung der mechanistischen Grundlagen der ribosomalen Funktion und Hemmung eingesetzt. Es hat auch entscheidend dazu beigetragen, zu untersuchen, wie sich Modifikationen am Peptidyltransferasezentrum auf die Wirksamkeit und Selektivität von ribosomalen Inhibitoren auswirken. Diese Forschungsarbeiten sind von entscheidender Bedeutung für das Verständnis bakterieller Resistenzmechanismen und für die Entwicklung neuartiger Inhibitoren, mit denen bestehende Resistenzwege in pathogenen Bakterien umgangen werden können.