Date published: 2025-9-6

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Resatorvid (CAS 243984-11-4)

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Alternative Namen:
(6R)-6-[[(2-Chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-1-cyclohexene-1-carboxylic Acid Ethyl Ester; TAK 242
CAS Nummer:
243984-11-4
Molekulargewicht:
361.82
Summenformel:
C15H17ClFNO4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Resatorvid ist ein neuartiger synthetischer Wirkstoff, der von der Pharmaindustrie für Laborversuche entwickelt wurde. Als selektiver Agonist wirkt es auf die G-Protein-gekoppelte Rezeptor-Familie (GPCR), die eine entscheidende Rolle bei zahlreichen physiologischen Prozessen spielt. Es wurde weit verbreitet in der wissenschaftlichen Forschung eingesetzt, um den Einfluss der GPCR-Aktivierung auf die zelluläre Physiologie zu erforschen, einschließlich Zellwachstum, Differenzierung und programmierter Zelltod. Darüber hinaus umfassen seine Anwendungen die Untersuchung der Genexpression und metabolischen Prozesse. Durch die Bindung an GPCRs wirkt Resatorvid als selektiver Agonist und initiiert bei der Rezeptoraktivierung Downstream-Signalkaskaden.


Resatorvid (CAS 243984-11-4) Literaturhinweise

  1. TAK-242 (resatorvid), ein niedermolekularer Inhibitor der Toll-like-Rezeptor (TLR)-4-Signalübertragung, bindet selektiv an TLR4 und stört die Interaktionen zwischen TLR4 und seinen Adaptormolekülen.  |  Matsunaga, N., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 34-41. PMID: 20881006
  2. Speziesunterschiede bei organischen Anionentransportern, die an der renalen Aufnahme von 4-Amino-3-chlorphenylhydrogensulfat, einem Metaboliten von Resatorvid, zwischen Ratten und Hunden beteiligt sind.  |  Takeuchi, T., et al. 2013. Biopharm Drug Dispos. 34: 236-46. PMID: 23529922
  3. Der TLR4-Inhibitor Resatorvid bietet Neuroprotektion bei experimentellen traumatischen Hirnverletzungen: Auswirkungen auf die Behandlung von Hirnverletzungen beim Menschen.  |  Zhang, D., et al. 2014. Neurochem Int. 75: 11-8. PMID: 24858944
  4. Neuroprotektive Effekte von Resatorvid gegen traumatische Hirnverletzungen bei Ratten: Beteiligung der neuronalen Autophagie und des TLR4-Signalweges.  |  Feng, Y., et al. 2017. Cell Mol Neurobiol. 37: 155-168. PMID: 26961544
  5. Pharmakologischer TLR4-Antagonismus mit topischem Resatorvid blockiert die durch UV-Strahlung induzierte Hauttumorigenese bei SKH-1-Mäusen.  |  Blohm-Mangone, K., et al. 2018. Cancer Prev Res (Phila). 11: 265-278. PMID: 29437671
  6. Berberin verbessert die diabetische Nephropathie durch Hemmung des TLR4/NF-κB-Signalwegs.  |  Zhu, L., et al. 2018. Biol Res. 51: 9. PMID: 29604956
  7. Die krebshemmende Wirkung der TLR4-Hemmung durch TAK-242 (Resatorvid) entweder als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit Chemotherapie: Ein neues therapeutisches Potenzial für Brustkrebs.  |  Zandi, Z., et al. 2020. J Cell Biochem. 121: 1623-1634. PMID: 31535397
  8. Design und katalysierte Aktivierung von Tak-242 Prodrugs zur lokalisierten Hemmung von TLR4-induzierter Entzündung.  |  Plunk, MA., et al. 2020. ACS Med Chem Lett. 11: 141-146. PMID: 32071680
  9. Resatorvid lindert Brustkrebs, der mit Depressionen einhergeht, durch Inaktivierung der Mikroglia im Hippocampus über den TLR4/NF-κB/NLRP3-Signalweg.  |  Luo, W., et al. 2020. Cancer Manag Res. 12: 13003-13014. PMID: 33376394
  10. Der TLR4-Signalweg beeinträchtigt die Anzahl der Synapsen und die zerebrovaskulären Funktionen durch die Aktivierung von Astrozyten nach traumatischen Hirnverletzungen.  |  Rosa, JM., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 3395-3413. PMID: 33830504
  11. Harpagide vermindern die neuronale Apoptose und die Undichtigkeit der Blut-Hirn-Schranke durch Hemmung des TLR4/MyD88/NF-κB-Signalwegs bei Angiotensin II-induzierter Mikroglia-Aktivierung in vitro.  |  Lu, Y., et al. 2021. Chem Biol Interact. 348: 109653. PMID: 34516974
  12. Entwurf, physikalisch-chemische Charakterisierung und In-vitro-Permeation innovativer topischer Resatorvid-Formulierungen für die gezielte Abgabe von Arzneimitteln an die Haut.  |  Ruiz, VH., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35456534
  13. Plerixafor und Resatorvid hemmen das Hepatitis-B-Virus in vitro, indem sie den Elongationsfaktor Tu GTP-bindende Domäne enthaltend 2 hochregulieren.  |  Cai, J., et al. 2023. Front Cell Infect Microbiol. 13: 1118801. PMID: 36891156

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Resatorvid, 5 mg

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5 mg
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