Raltegravir (CAS 518048-05-0)

Raltegravir, auch als MK-0518 bezeichnet, ist ein antiretroviraler Wirkstoff. Als Integrase-Strang-Transfer-Inhibitor des menschlichen Immunschwächevirus (HIV) (HIV-1 INSTI) zeigt Raltegravir eine starke antivirale Wirkung gegen HIV-1. Durch Bindung an und Hemmung der Integrase, eines wichtigen HIV-Enzyms, das für den Einbau des viralen genetischen Materials in das genetische Material der Wirtszelle verantwortlich ist, blockiert Raltegravir wirksam die HIV-Replikation. Dieser starke HIV-1-Integrase-Hemmer zeigt eine signifikante Wirksamkeit bei der Hemmung von HIV-1 sowohl in vitro als auch gegen HIV-2 in CEMx174-Zellen. Obwohl er die hepatische Cytochrom-P450-Aktivität nur schwach hemmt, ist Raltegravir in erster Linie für seine Fähigkeit bekannt, die virale Replikation wirksam zu dämpfen und die Verbreitung von HIV zu bekämpfen. Darüber hinaus stellt Raltegravir seine Wirksamkeit unter Beweis, indem es S217Q PFV IN in gleichem Maße sensibilisiert wie das WT-Enzym. Im Zusammenhang mit akut infizierten humanen lymphatischen CD4+ T-Zelllinien MT-4 und CEMx174 hemmt Raltegravir effizient die Replikation von SIVmac251, einem Stamm des Affen-Immunschwäche-Virus.