Date published: 2025-9-7

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Raloxifene 4′-Glucuronide (CAS 182507-22-8)

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Alternative Namen:
4-[6-Hydroxy-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]benzoyl]benzo[b]thien-2-yl]phenyl-β-D-glucopyranosiduronic Acid
Anwendungen:
Raloxifene 4'-Glucuronide ist ein Metabolit von Raloxifen
CAS Nummer:
182507-22-8
Molekulargewicht:
649.71
Summenformel:
C34H35NO10S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Raloxifen 4'-Glucuronid, ein Metabolit von Raloxifen, wird im Kontext der chemischen Metabolisierung ausgiebig untersucht und liefert Einblicke in den Glucuronidationsprozess, eine essentielle Phase-II-Reaktion der Substanzbiotransformation. Dieser Stoff ist von entscheidender Bedeutung für das Verständnis der Metabolisierung von Raloxifen, da er mit Glucuronsäure konjugiert wird, die durch die Uridin 5'-Diphospho-Glucuronosyltransferase (UGT)-Enzyme in der Leber katalysiert wird, was zu einer erhöhten wasserlöslichen Fähigkeit und der Erleichterung der renalen und biliären Ausscheidung führt. Als Schlüsselanalytischer Standard ermöglicht Raloxifen 4'-Glucuronid es Forschern, präzise bioanalytische Methoden zur Messung des Elternstoffs und seiner Metaboliten in Körperflüssigkeiten zu entwickeln und zu validieren, was für die Bestimmung der Verteilung und Eliminationsmuster des Stoffs entscheidend ist.


Raloxifene 4′-Glucuronide (CAS 182507-22-8) Literaturhinweise

  1. Pharmakokinetik von Raloxifen bei männlichen Wistar-Hannover-Ratten: Einfluss der Komplexierung mit Hydroxybutenyl-beta-cyclodextrin.  |  Wempe, MF., et al. 2008. Int J Pharm. 346: 25-37. PMID: 17644287
  2. Metabolische Hemmung und Kinetik von Raloxifen durch pharmazeutische Hilfsstoffe in menschlichen Lebermikrosomen.  |  Kim, AR., et al. 2009. Int J Pharm. 368: 37-44. PMID: 18977285
  3. Auswirkungen des UGT1A1*28-Polymorphismus auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Raloxifen.  |  Trontelj, J., et al. 2009. Br J Clin Pharmacol. 67: 437-44. PMID: 19371317
  4. Die Rolle des pH-Wertes bei der Glucuronidierung von Raloxifen, Mycophenolsäure und Ezetimib.  |  Chang, JH., et al. 2009. Mol Pharm. 6: 1216-27. PMID: 19449843
  5. In vitro-Metabolismus, Permeabilität und Efflux von Bazedoxifen beim Menschen.  |  Shen, L., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1471-9. PMID: 20516255
  6. Wirkung des Polymorphismus der UDP-Glucuronosyltransferase 1A8 auf die Glucuronidierung von Raloxifen.  |  Kokawa, Y., et al. 2013. Eur J Pharm Sci. 49: 199-205. PMID: 23499758
  7. Charakterisierung der Raloxifen-Glucuronidierung: mögliche Rolle des UGT1A8-Genotyps auf den Raloxifen-Stoffwechsel in vivo.  |  Sun, D., et al. 2013. Cancer Prev Res (Phila). 6: 719-30. PMID: 23682072
  8. Knochenzellunabhängige Vorteile von Raloxifen für das Skelett: ein neuer Mechanismus zur Verbesserung der Eigenschaften des Knochenmaterials.  |  Gallant, MA., et al. 2014. Bone. 61: 191-200. PMID: 24468719
  9. Raloxifen hemmt klonierte Kv4.3-Kanäle auf eine vom Östrogenrezeptor unabhängige Weise.  |  Chae, YJ., et al. 2015. Pflugers Arch. 467: 1663-76. PMID: 25231973
  10. Mariendistel-Bestandteile hemmen die intestinale Glucuronidierung von Raloxifen: Eine potenziell klinisch relevante Wechselwirkung zwischen Naturprodukt und Arzneimittel.  |  Gufford, BT., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1353-9. PMID: 26070840
  11. Entwicklung und Validierung einer Ultra-Hochleistungs-Flüssigkeitschromatographie-Massenspektrometrie-Methode zur Bestimmung von Raloxifen und seinen Phase-II-Metaboliten im Plasma: Anwendung auf pharmakokinetische Studien an Ratten.  |  Du, T., et al. 2020. J Sep Sci. 43: 4414-4423. PMID: 33119204
  12. Alters- und regionsabhängige Disposition von Raloxifen bei Ratten.  |  Du, T., et al. 2021. Pharm Res. 38: 1357-1367. PMID: 34322833
  13. Bewertung der wichtigsten Metaboliten von Raloxifen als Modulatoren der Gewebeselektivität.  |  Dodge, JA., et al. 1997. J Steroid Biochem Mol Biol. 61: 97-106. PMID: 9328215

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