Date published: 2025-9-7

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R406 (CAS 841290-81-1)

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Alternative Namen:
N4-(2,2-dimethyl-3-oxo-4H-pyrid[1,4]oxazin-6-yl)-5-fluoro-N2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,4-pyrimidinediamine
Anwendungen:
R406 ist ein IgE- und IgG-vermittelter Fc-Signalaktivierungsinhibitor
CAS Nummer:
841290-81-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
628.63
Summenformel:
C22H23FN6O5•C6H6O3S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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R406 ist ein Inhibitor der IgE- und IgG-vermittelten Aktivierung des Fc-Rezeptor-Signalwegs, der die Produktion/Freisetzung von LTC4, Zytokinen und Chemokinen, einschließlich TNFalpha, IL-8 und GM-CSF, stoppt. R406 hemmt die Phosphorylierung des Syk-Substrat-Linkers und blockiert die Syk-abhängige T-Zell- und B-Zell-Aktivierung. R406 induziert signifikant die Apoptose chronischer lymphatischer Leukämie (CLL)-Zellen in Nurse-like-Zell-Ko-Kulturen und blockiert die CCL3- und CCL4-Sekretion durch CLL-Zellen in Reaktion auf die Triggerung des B-Zell-Antigen-Rezeptors (Bcr). R406 ist ein potenter Inhibitor der Signalwege von Thrombozyten und Flt-3/Flk-2.


R406 (CAS 841290-81-1) Literaturhinweise

  1. Bewertung der Immuntoxizität des neuen Spleen-Tyrosinkinase-Hemmers R406.  |  Zhu, Y., et al. 2007. Toxicol Appl Pharmacol. 221: 268-77. PMID: 17490694
  2. Der neuartige Syk-Inhibitor R406 zeigt mechanistische Unterschiede bei der Initiierung von GPVI- und CLEC-2-Signalen in Blutplättchen auf.  |  Spalton, JC., et al. 2009. J Thromb Haemost. 7: 1192-9. PMID: 19422460
  3. Der B-Zell-Antigenrezeptor-Signalweg fördert die Migration und das Überleben von Zellen der chronischen lymphatischen Leukämie: Spezifisches Targeting mit dem neuartigen Milz-Tyrosinkinase-Inhibitor R406.  |  Quiroga, MP., et al. 2009. Blood. 114: 1029-37. PMID: 19491390
  4. Beitrag der Darmbakterien zum Metabolismus des Milztyrosinkinase (Syk)-Inhibitors R406 beim Cynomolgus-Affen.  |  Sweeny, DJ., et al. 2010. Xenobiotica. 40: 415-23. PMID: 20415544
  5. Der Syk-Kinase-Inhibitor R406 beeinträchtigt die Thrombozytenaktivierung und die Expression des monozytären Gewebefaktors, die durch gegen den Heparin-PF4-Komplex gerichtete Antikörper ausgelöst werden.  |  Lhermusier, T., et al. 2011. J Thromb Haemost. 9: 2067-76. PMID: 21848694
  6. Pharmakokinetik und Wirksamkeit des Milz-Tyrosinkinase-Inhibitors r406 nach okulärer Verabreichung bei Retinoblastom.  |  Pritchard, EM., et al. 2014. Pharm Res. 31: 3060-72. PMID: 24906597
  7. Die pharmakologische In-vitro-Profilierung von R406 identifiziert molekulare Ziele, die den klinischen Wirkungen von Fostamatinib zugrunde liegen.  |  Rolf, MG., et al. 2015. Pharmacol Res Perspect. 3: e00175. PMID: 26516587
  8. Syk-Inhibitor R406 reguliert die Entzündung in einem In-vitro-Modell der Pseudomonas aeruginosa-Infektion.  |  Alhazmi, A., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 182-190. PMID: 29020462
  9. Der Syk-Inhibitor R406 ist ein Modulator der P-Glykoprotein (ABCB1)-vermittelten Multidrogenresistenz.  |  Duran, GE. and Sikic, BI. 2019. PLoS One. 14: e0210879. PMID: 30668583
  10. R406 löst über Syk-abhängige und -unabhängige Mechanismen eine Anti-Warburg-Wirkung aus und löst Apoptose in Gliom-Stammzellen aus.  |  Sun, S., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 358. PMID: 31043589
  11. Identifizierung des SYK-Inhibitors R406 als neuartiges senolytisches Mittel.  |  Cho, HJ., et al. 2020. Aging (Albany NY). 12: 8221-8240. PMID: 32379705
  12. Die Wirkung des Milz-Tyrosinkinase-Inhibitors R406 auf die diabetische Retinopathie bei experimentellen diabetischen Ratten.  |  Su, X., et al. 2020. Int Ophthalmol. 40: 2371-2383. PMID: 32462561
  13. Die Hemmung der Milz-Tyrosinkinase stellt die Glucocorticoid-Empfindlichkeit wieder her und verbessert Steroid-resistentes Asthma.  |  Liu, Q., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 885053. PMID: 35600871

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R406, 2 mg

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R406, 10 mg

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