Date published: 2025-9-25

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R-848 (CAS 144875-48-9)

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Alternative Namen:
Resiquimod; S 28463
Anwendungen:
R-848 ist ein Immunantwortmodifikator und Aktivator von TLR7 und TLR8
CAS Nummer:
144875-48-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
314.39
Summenformel:
C17H22N4O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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R-848, auch bekannt als Resiquimod, ist eine synthetische Verbindung, die aufgrund ihres einzigartigen Wirkmechanismus als Immunantwortmodifikator eine zentrale Rolle in der immunologischen Forschung spielt. Es bindet spezifisch an die Toll-like-Rezeptoren (TLRs) 7 und 8, die Bestandteile des angeborenen Immunsystems sind. Nach der Bindung setzt R-848 eine komplexe Signalkaskade in Gang, die in der Aktivierung des Nuklearfaktors kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) gipfelt. Dieser Transkriptionsfaktor ist maßgeblich an der Hochregulierung von entzündungsfördernden Zytokinen, Typ-I-Interferonen und anderen Mediatoren beteiligt, die für die angeborene Immunreaktion wichtig sind. Die Fähigkeit von R-848, die TLR-Signalübertragung zu modulieren, macht es zu einem unschätzbaren Werkzeug für Forscher, die die der angeborenen Immunität und der Entzündungsreaktion zugrunde liegenden Signalwege aufklären wollen. Darüber hinaus bietet seine Rolle bei der Stimulierung einer robusten Immunantwort ohne direkte Beteiligung von Krankheitserregern ein einzigartiges Modell für die Untersuchung der Auswirkungen der Immunmodulation in verschiedenen experimentellen Anwendungen.


R-848 (CAS 144875-48-9) Literaturhinweise

  1. Dendritische Zellreifung und anschließende verstärkte T-Zell-Stimulation durch den neuartigen synthetischen Immunantwortmodifikator R-848.  |  Ahonen, CL., et al. 1999. Cell Immunol. 197: 62-72. PMID: 10555997
  2. Die Imidazochinoline Imiquimod und R-848 induzieren die funktionelle, aber nicht die phänotypische Reifung menschlicher epidermaler Langerhans-Zellen.  |  Burns, RP., et al. 2000. Clin Immunol. 94: 13-23. PMID: 10607486
  3. Die Immunreaktionsmodifikatoren Imiquimod und R-848 sind starke Aktivatoren von B-Lymphozyten.  |  Tomai, MA., et al. 2000. Cell Immunol. 203: 55-65. PMID: 10915562
  4. Molekulare Mechanismen der Aktivierung von B-Lymphozyten durch den Immunantwortmodifikator R-848.  |  Bishop, GA., et al. 2000. J Immunol. 165: 5552-7. PMID: 11067909
  5. Der Immunmodifikator Resiquimod imitiert die CD40-induzierte B-Zell-Aktivierung.  |  Bishop, GA., et al. 2001. Cell Immunol. 208: 9-17. PMID: 11277614
  6. Kleine antivirale Verbindungen aktivieren Immunzellen über den TLR7 MyD88-abhängigen Signalweg.  |  Hemmi, H., et al. 2002. Nat Immunol. 3: 196-200. PMID: 11812998
  7. Der neuartige synthetische Immunantwortmodifikator R-848 (Resiquimod) verwandelt humane allergenspezifische CD4+ TH2-Lymphozyten in IFN-gamma-produzierende Zellen.  |  Brugnolo, F., et al. 2003. J Allergy Clin Immunol. 111: 380-8. PMID: 12589360
  8. Resiquimod: ein neuer Immunantwortmodifikator mit Potenzial als Impfstoffadjuvans für Th1-Immunantworten.  |  Wu, JJ., et al. 2004. Antiviral Res. 64: 79-83. PMID: 15498602
  9. Direkte Stimulierung menschlicher T-Zellen über TLR5 und TLR7/8: Flagellin und R-848 regulieren die Proliferation und IFN-gamma-Produktion von CD4+ T-Gedächtniszellen.  |  Caron, G., et al. 2005. J Immunol. 175: 1551-7. PMID: 16034093
  10. Der Toll-like-Rezeptor 7/8-Ligand Resiquimod (R-848) bereitet menschliche Neutrophile auf die Biosynthese von Leukotrien B4, Prostaglandin E2 und Thrombozyten-aktivierendem Faktor vor.  |  Hattermann, K., et al. 2007. FASEB J. 21: 1575-85. PMID: 17264163
  11. Der TLR7/8-Ligand R-848 hemmt die IgE-Synthese durch direkte Wirkung auf B-Lymphozyten.  |  Shen, E., et al. 2008. Scand J Immunol. 67: 560-8. PMID: 18397197
  12. Erschöpfende Bewegung reduziert die TNF-α- und IFN-α-Produktion als Reaktion auf R-848 über den Toll-like-Rezeptor 7 bei Mäusen.  |  Yano, H., et al. 2010. Eur J Appl Physiol. 110: 797-803. PMID: 20602110
  13. R-848 löst die Expression von TLR7/8 aus und unterdrückt die HIV-Replikation in Monozyten.  |  Nian, H., et al. 2012. BMC Infect Dis. 12: 5. PMID: 22243920
  14. In-vitro-Beweise, die darauf hindeuten, dass der Toll-like-Rezeptor-7- und -8-Agonist Resiquimod (R-848) den Wirkstoffspiegel von gleichzeitig verabreichten Wirkstoffen wahrscheinlich nicht beeinflusst.  |  Theile, D., et al. 2021. Eur J Pharm Sci. 162: 105826. PMID: 33813039
  15. Modulation der TH1- und TH2-Zytokinproduktion durch die Immunantwortmodifikatoren R-848 und Imiquimod.  |  Wagner, TL., et al. 1999. Cell Immunol. 191: 10-9. PMID: 9918682

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