Date published: 2025-9-6

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R(−)-2,10,11-Trihydroxy-N-propyl-noraporphine hydrobromide (CAS 77630-02-5)

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Alternative Namen:
R(−)-TNPA HBr; R(−)-2-OH-NPA HBr
Anwendungen:
R(−)-2,10,11-Trihydroxy-N-propyl-noraporphine hydrobromide ist ein potenter, selektiver D2DR-Agonist (D2-Dopaminrezeptor)
CAS Nummer:
77630-02-5
Molekulargewicht:
392.29
Summenformel:
C19H21NO3•HBr
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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R(-)-2,10,11-Trihydroxy-N-propyl-noraporphinhydrobromid (R(-)-2,10,11-THNP) ist ein potenter und selektiver D2DR (D2-Dopaminrezeptor)-Agonist. Es ist auch ein Ligand für den μ-Opioidrezeptor (MOR), der das primäre Ziel von Opioiden wie Morphin und Oxycodon ist. Bei der Bindung an diesen Rezeptor aktiviert R(-)-2,10,11-THNP ihn, was zur Freisetzung von Neurotransmittern wie Dopamin, Serotonin und Noradrenalin führt. In Versuchstieren wurde gezeigt, dass es Analgesie, Sedierung und Atemdepression bewirkt. Zusätzlich kann es eine Vielzahl von endokrinen und metabolischen Effekten hervorrufen, einschließlich der Aktivierung der hypothalamisch-hypophysären Nebennierenachse (HPA-Achse) und der Stimulation der Glukoneogenese.


R(−)-2,10,11-Trihydroxy-N-propyl-noraporphine hydrobromide (CAS 77630-02-5) Literaturhinweise

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  2. Endogenes und exogenes Dopamin hemmt präsynaptisch die glutamaterge retikulospinale Übertragung über eine Wirkung von D2-Rezeptoren auf N-Typ Ca2+-Kanäle.  |  Svensson, E., et al. 2003. Eur J Neurosci. 17: 447-54. PMID: 12581163
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  8. Die Aktivierung von Dopaminrezeptoren erhöht den aus Gliazellen abgeleiteten neurotrophen Faktor bei experimentellen Schlaganfällen.  |  Kuric, E., et al. 2013. Exp Neurol. 247: 202-8. PMID: 23664961
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  10. Zwei Dopaminrezeptoren spielen beim Phasenwechsel der Wanderheuschrecke eine unterschiedliche Rolle.  |  Guo, X., et al. 2015. Front Behav Neurosci. 9: 80. PMID: 25873872
  11. Dopamin-Signalisierung bei Heuschrecken und anderen Insekten.  |  Verlinden, H. 2018. Insect Biochem Mol Biol. 97: 40-52. PMID: 29680287
  12. 5-HT2B-, 5-HT7- und DA2-Rezeptoren vermitteln die Auswirkungen von 5-HT und DA auf das agonistische Verhalten der Chinesischen Wollhandkrabbe (Eriocheir sinensis).  |  Pang, YY., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 4502-4510. PMID: 31642670
  13. Verhaltensaktivität einiger neuer Aporphine bei Ratten mit 6-Hydroxydopamin-Läsionen im Caudat oder Nucleus accumbens.  |  Jackson, EA., et al. 1983. Eur J Pharmacol. 87: 15-23. PMID: 6404639
  14. Aporphine. 34. (-)-2,10,11-Trihydroxy-N-n-propylnoraporphin, ein neues dopaminerges Aporphin-Alkaloid mit antikonvulsiver Wirkung.  |  Neumeyer, JL., et al. 1981. J Med Chem. 24: 898-9. PMID: 7277402
  15. Modulation der hemmenden Übertragung durch Dopamin in basalen Vorderhirnkernen der Ratte: Aktivierung präsynaptischer D1-ähnlicher dopaminerger Rezeptoren.  |  Momiyama, T. and Sim, JA. 1996. J Neurosci. 16: 7505-12. PMID: 8922406

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R(−)-2,10,11-Trihydroxy-N-propyl-noraporphine hydrobromide, 10 mg

sc-253350
10 mg
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