Date published: 2025-9-7

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QX-314 (CAS 21306-56-9)

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Alternative Namen:
Lidocaine N-ethyl bromide
Anwendungen:
QX-314 ist ein Natriumkanalprotein-Inhibitor
CAS Nummer:
21306-56-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
343.30
Summenformel:
C16H27N2O•Br
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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QX-314 ist ein quarternäres Lidocain (sc-204056)-Derivat, das als lokales Anästhetikum und starker Inhibitor des intrazellulären spannungsabhängigen Natriumionenleitwiderstands wirkt. QX-314 blockiert effektiv die Natriumkanäle des Herzens, wenn es von beiden Seiten der Membran angewendet wird, blockiert aber nur die neuronalen Natriumkanäle von der intrazellulären Seite. Extern angewendetes QX-314 wurde gezeigt, um die Hochfrequenzaktivität in sensiblen Nerven zu hemmen. Der Na+-abhängige Aktionspotential wird etwa fünf Minuten nach dem Impalement mit einem etwa 50 mM QX-314 enthaltenden Mikroelektroden vollständig blockiert, während der niedrigschwellige Ca2+-Spike immer noch generiert wird.


QX-314 (CAS 21306-56-9) Literaturhinweise

  1. Bupivacain-induzierter zellulärer Eintritt von QX-314 und sein Beitrag zur differentiellen Nervenblockade.  |  Brenneis, C., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 438-51. PMID: 24117225
  2. Externes QX-314 hemmt die evozierte kraniale primäre afferente synaptische Übertragung unabhängig von TRPV1.  |  Hofmann, ME., et al. 2014. J Neurophysiol. 112: 2697-706. PMID: 25185814
  3. Das quaternäre Lidocain-Derivat QX-314 aktiviert und durchdringt menschliche TRPV1- und TRPA1-Kanäle, um eine Hemmung der Natriumkanäle und Zytotoxizität zu bewirken.  |  Stueber, T., et al. 2016. Anesthesiology. 124: 1153-65. PMID: 26859646
  4. Systemisches QX-314 reduziert Schmerzen bei Knochenkrebs durch selektive Hemmung von primären Afferenzen, die Transient Receptor Potential Vanilloid Subfamily 1 exprimieren, bei Mäusen.  |  Fuseya, S., et al. 2016. Anesthesiology. 125: 204-18. PMID: 27176211
  5. Das quaternäre Lidocain-Derivat QX-314 in Kombination mit Bupivacain zur lang anhaltenden Nervenblockade: Wirksamkeit, Toxizität und die optimale Formulierung bei Ratten.  |  Yin, Q., et al. 2017. PLoS One. 12: e0174421. PMID: 28334014
  6. QX-OH, ein QX-314-Derivat, bewirkt bei Ratten eine lang anhaltende Lokalanästhesie.  |  Zhang, Y., et al. 2017. Eur J Pharm Sci. 105: 212-218. PMID: 28529036
  7. Die Zugabe von Dexmedetomidin zu QX-314 verstärkt den Beginn und die Dauer der Ischiasnervblockade bei Ratten.  |  Zhao, W., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 388-394. PMID: 28886259
  8. Die präventive Verabreichung von QX-314 mildert die trigeminale neuropathische mechanische Allodynie bei Ratten.  |  Yoon, JH., et al. 2018. Korean J Physiol Pharmacol. 22: 331-341. PMID: 29719455
  9. QX-314 hemmt die säureinduzierte Aktivierung von nozizeptiven C-Faser-Neuronen der Speiseröhre.  |  Hu, Y., et al. 2019. Neurogastroenterol Motil. 31: e13543. PMID: 30663188
  10. Geringe Potenz der Hemmung von NaV1.7 durch extern appliziertes QX-314 über eine depolarisierende Verschiebung der Spannungsabhängigkeit der Aktivierung.  |  Klasfauseweh, T., et al. 2022. Eur J Pharmacol. 925: 175013. PMID: 35537491
  11. Elektrophysiologie der inferioren olivären Neuronen von Säugetieren in vitro. Verschiedene Arten von spannungsabhängigen ionischen Leitfähigkeiten.  |  Llinás, R. and Yarom, Y. 1981. J Physiol. 315: 549-67. PMID: 6273544
  12. Auswirkungen des Lokalanästhetikums QX-314 auf die Membraneigenschaften von Pyramidalneuronen im Hippocampus.  |  Connors, BW. and Prince, DA. 1982. J Pharmacol Exp Ther. 220: 476-81. PMID: 6278125
  13. Molekulare Determinanten des Zugangs von Medikamenten zur Rezeptorstelle für Antiarrhythmika im kardialen Na+-Kanal.  |  Qu, Y., et al. 1995. Proc Natl Acad Sci U S A. 92: 11839-43. PMID: 8524860
  14. QX-314 hemmt die mit neuropathischen Schmerzen verbundene ektopische Nervenaktivität.  |  Omana-Zapata, I., et al. 1997. Brain Res. 771: 228-37. PMID: 9401743
  15. Lokalanästhetische Blockade von Batrachotoxin-resistenten Muskel-Na+-Kanälen.  |  Wang, GK., et al. 1998. Mol Pharmacol. 54: 389-96. PMID: 9687581

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