Quercetin Dihydrate (CAS 6151-25-3)

Quercetin Dihydrat ist die dihydratische Präparation von Quercetin, einem ubiquitären natürlichen Flavonoid mit antiproliferativen Eigenschaften. Quercetin wird beschrieben, PLA2 und PI 3-Kinase (IC50 = 3,8 Mikromol) zu hemmen, indem es die ATP-Bindungsstelle dieser Kinase blockiert und die Rolle dieses Enzyms bei der Vermittlung von Zellantworten auf Wachstumsfaktoren unterbricht. Quercetin wird weiter beschrieben, Nukleotid-abhängige Kinasen durch Konkurrenz mit ATP und GTP zu hemmen, was die Hemmung der pp60src-Phosphotransferase, der Tyrosin-Protein-Kinase, der calcium- und phospholipid-abhängigen Protein-Kinase und der cyclischen GMP-Phosphodiesterasen zeigt. Die Hemmung von PI 4-Kinase (1-Phosphatidylinositol 4-Kinase) und PI-4-Phosphat 5-Kinase (1-Phosphatidylinositol 4-Phosphat 5-Kinase) durch Quercetin blockiert die Beteiligung dieser Enzyme an Signaltransduktionswegen und reduziert die Zellspiegel des zweiten Messengers IP3 (Inositol 1,4,5-Trisphosphat), was zu einer Verringerung der Freisetzung von intrazellulären Ca2+-Speichern führt. Die antiproliferativen und zytotoxischen Effekte von Quercetin auf kultivierte Brustkrebszellen werden auf die Hemmung von PI 4-Kinase und PI-4-Phosphat 5-Kinase, die Reduktion von IP3-Spiegeln und die Blockade onkogener Wachstumssignalisierung zurückgeführt. Quercetin wurde gezeigt, Apoptose in Tumorzelllinien in der G1- und S-Phase zu induzieren. Potenzieller Fettsäuresynthase-, PKC- und ATP5 (mitochondriale ATPase)-Inhibitor sowie SIRT1-Aktivator. SIRT1 deacetyliert Histone. Quercetin Dihydrat ist ein Inhibitor von Pim-1 und ein Aktivator von GPR30.