PTIO (CAS 18390-00-6)

PTIO, 2-Phenyl-4,4,5,5-tetramethylimidazolin-1-oxyl-3-oxid, ist eine stabile Radikalverbindung, die verwendet wird, um NO-Radikale abzufangen und zu binden. Die Reaktion zwischen PTIO und NO erzeugt NO2 und Derivate von 2-Phenyl-4,4,5,5-tetramethylimidazolin-1-oxyl. Diese Reaktion kann mit der ESR-Spektroskopie überwacht werden. PTIO und sein wasserlösliches Derivat Carboxy-PTIO (sc-200352) blockieren nachweislich viele durch NO vermittelte biologische Aktionen. Es wird beschrieben, dass die Reaktion von PTIO mit NO die Pathogenität von übermäßig produziertem NO im Endotoxinschock unterdrückt und die endothelabhängige vaskuläre Relaxation, die durch NO in einem ex vivo System vermittelt wird, hemmt. Die vasorelaxierenden Effekte von NO auf glatte Muskelzellen der Kaninchenaorta wurden sowohl durch PTIO-Verbindungen als auch durch Carboxy-PTIO gehemmt, wobei letzteres die Vasorelaxation fast doppelt so stark hemmte wie die Inhibitoren der NO-Synthese N-Omega-Nitro-L-Arginin und N-Omega-Monomethyl-L-Arginin. Auch die durch NO induzierte Erhöhung der Gefäßpermeabilität bei Tumoren wurde durch die PTIO-Verbindungen blockiert. Die PTIO-Radikalverbindungen löschen zelluläres NO direkt aus, ohne die Aktivität der NOS (Stickstoffmonoxid-Synthase) zu beeinflussen, was diesen Wirkmechanismus von anderen Methoden der NO-Störung unterscheidet.