Prostaglandin F2α diethyl amide
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Ein Analogon von PGF2α, bei dem die C-1-Carboxylgruppe zu einem N-Diethylamid modifiziert wurde. PG-Ester haben eine augensenkende Wirkung.1 PG-N-Ethylamide wurden kürzlich als alternative PG-hypotensive Prodrugs eingeführt.2 Studien in unseren Labors haben gezeigt, dass Rinder- und menschliches Hornhautgewebe die N-Ethylamide verschiedener PGs mit einer Umwandlungseffizienz von etwa 4 µg/g Hornhautgewebe/Stunde in die freien Säuren umwandelt.3 Wir haben jedoch festgestellt, dass Dialkylamide wie PGF2α-NEt2 gegenüber der Amidase-Aktivität der Hornhaut inert sind und nicht in einer nachweisbaren Menge in die entsprechenden freien Säuren umgewandelt werden. Diese Verbindungen könnten daher ein nützliches Instrument sein, um die Behauptung zu untermauern, dass PG-Amide eine intrinsische intraokulare hypotensive Wirkung haben.
Prostaglandin F,[object Object], diethyl amide Literaturhinweise
- Die Pharmakologie von Bimatoprost (Lumigan). | Woodward, DF., et al. 2001. Surv Ophthalmol. 45 Suppl 4: S337-45. PMID: 11434936
- Die Hydrolyse von Bimatoprost im Hornhautgewebe erzeugt einen starken Prostanoid-FP-Rezeptor-Agonisten. | Maxey, KM., et al. 2002. Surv Ophthalmol. 47 Suppl 1: S34-40. PMID: 12204699
- Vergleich der augensenkenden Wirkung von Eicosanoiden und verwandten Verbindungen. | Bito, LZ. 1984. Exp Eye Res. 38: 181-94. PMID: 6370708
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Prostaglandin F2α diethyl amide, 1 mg | sc-224224 | 1 mg | $49.00 | |||
Prostaglandin F2α diethyl amide, 5 mg | sc-224224A | 5 mg | $225.00 |