Date published: 2025-9-7

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PRIMA-1MET (CAS 5291-32-7)

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Alternative Namen:
PRIMA-1MET is also known as APR-246.
Anwendungen:
PRIMA-1MET ist ein methyliertes Derivat von PRIMA-1, das nachweislich die Aktivität von mutiertem p53 wiederherstellt und die Apoptose in Tumorzellen auslöst.
CAS Nummer:
5291-32-7
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
199.25
Summenformel:
C10H17NO3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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PRIMA-1MET ist ein methyliertes Derivat von PRIMA-1 (sc-200927). Dieser Wirkstoff wurde gezeigt, um die Aktivität des mutanten p53 wiederherzustellen und synergistisch mit chemotherapeutischen Mitteln zur Hemmung der Tumorzellproliferation zu wirken. PRIMA-1MET zielt auch auf die Selenoprotein-Thioredoxin-Reduktase 1 (TrxR1) ab, ein Schlüsselregulator des zellulären Redoxgleichgewichts. Die zelluläre TrxR1-Aktivität wird unabhängig vom p53-Status durch PRIMA-1MET gehemmt. PRIMA-1MET kann das zelluläre Redoxgleichgewicht direkt durch die Zielung von TrxR1 beeinflussen. PRIMA-1MET wurde auch gezeigt, um mutanten Formen der Proteine p63 und p73, die eine hohe strukturelle Homologie mit p53 aufweisen, zu reaktivieren. Die PRIMA-1MET-Behandlung erhöht die Hsp70-Expression und die Nukleolustranslokation, parallel zur Induktion der nukleolaren Akkumulation des mutanten p53. PRIMA-1MET ist auch bekannt als APR-246, 2-(Hydroxymethyl)-2-(Methoxymethyl)quinuclidin-3-on und 2-(Hydroxymethyl)-2-(Methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-on.


PRIMA-1,[object Object], (CAS 5291-32-7) Literaturhinweise

  1. PRIMA-1(MET) wirkt synergistisch mit Cisplatin, um die Apoptose von Tumorzellen auszulösen.  |  Bykov, VJ., et al. 2005. Oncogene. 24: 3484-91. PMID: 15735745
  2. PRIMA-1MET induziert die mitochondriale Apoptose durch Aktivierung von Caspase-2.  |  Shen, J., et al. 2008. Oncogene. 27: 6571-80. PMID: 18663359
  3. PRIMA-1MET induziert die nukleolare Translokation des vom Epstein-Barr-Virus kodierten EBNA-5-Proteins.  |  Stuber, G., et al. 2009. Mol Cancer. 8: 23. PMID: 19323829
  4. PRIMA-1met induziert die Autophagie in Darmkrebszellen durch Hochregulierung der mTOR/AMPK-ULK1-Vps34-Signalkaskade.  |  Li, XL., et al. 2021. Oncol Rep. 45: PMID: 33846805
  5. Ascorbat hemmt die Proliferation und fördert die myeloische Differenzierung bei TP53-mutierter Leukämie.  |  Smith-Díaz, CC., et al. 2021. Front Oncol. 11: 709543. PMID: 34497762
  6. Transkriptionelle Regulierung des Aminosäuretransports bei Glioblastoma multiforme.  |  Umans, RA., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34944790
  7. Östrogenrezeptor-Beta2 (ERβ2)-Mutante p53-FOXM1-Achse: Ein neuer Treiber für Proliferation, Chemoresistenz und Krankheitsfortschritt bei hochgradigem serösem Eierstockkrebs (HGSOC).  |  Oturkar, CC., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 35267428
  8. Corrigendum to'p53-Reaktivierung von PRIMA-1Met (APR-246) sensibilisiert V600E/KBRAF Melanom zu vemurafenib'[Eur J Cancer 55 (2016) 98-110].  |  Krayem, M., et al. 2022. Eur J Cancer. 175: 336-338. PMID: 36167622
  9. Entzündungshemmende Wirkung von PRIMA-1MET (mutierter p53-Reaktivator) durch Hemmung des nuklearen Faktors-κB auf Fibroblasten-ähnliche Synoviozyten bei rheumatoider Arthritis.  |  Adib, M., et al. 2023. Inflammopharmacology. 31: 385-394. PMID: 36350424
  10. Berichtigung: Aktuelle Erkenntnisse über die Regulierung des programmierten Zelltods durch TP53-Mutation bei Krebs.  |  Su, Y., et al. 2022. Front Oncol. 12: 1071831. PMID: 36439483
  11. Medikamente gegen p53-Mutationen mit FDA-Zulassung und in klinischen Versuchen.  |  Nishikawa, S. and Iwakuma, T. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36672377
  12. Innovative therapeutische Ansätze zur Behandlung von Augenkrankheiten bei Patienten mit EEC-Syndrom.  |  Barbaro, V., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36766837
  13. Dexamethason hemmt selektiv die Ablösung von metastasierenden Schilddrüsenkrebszellen bei zufälliger Positionierung.  |  Melnik, D., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36980530

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PRIMA-1MET, 10 mg

sc-361295
10 mg
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PRIMA-1MET, 25 mg

sc-361295A
25 mg
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