Date published: 2025-9-7

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PRE-084 Hydrochloride (CAS 138847-85-5)

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Alternative Namen:
PRE-084 Hydrochloride is known as a highly selective σ1 agonist.
Anwendungen:
PRE-084 Hydrochloride ist ein selektiver σ1-Agonist mit hoher Affinität, ein Antiamnesikum, ein Antitussivum und ein Aktivator der NF-κB-Signalübertragung.
CAS Nummer:
138847-85-5
Reinheit:
98%
Molekulargewicht:
353.88
Summenformel:
C19H27NO3•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

PRE-084 Hydrochlorid ist ein hochaffiner, selektiver σ1-Agonist (Ki-Werte sind 2,2 und 13091 nM für σ1- und σ2-Rezeptoren, respectively). PRE-084 Hydrochlorid ist selektiv gegenüber PCP-Rezeptoren (IC50> 100000 nM) und mehreren anderen Rezeptorsystemen. In vivo produziert PRE-084 Hydrochlorid antiamnesische und antitussive Effekte. PRE-084 Hydrochlorid hat eine IC50 von 44 nM im Sigma-Rezeptor-Assay. PRE-084 Hydrochlorid kann die BDNF-vermittelte trophische Unterstützung verbessern.


PRE-084 Hydrochloride (CAS 138847-85-5) Literaturhinweise

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  2. Antitussive Wirkung von Sigma-1-Rezeptor-Agonisten beim Meerschweinchen.  |  Brown, C., et al. 2004. Br J Pharmacol. 141: 233-40. PMID: 14691051
  3. Phenytoin moduliert die Affinität von Agonisten- und Antagonisten-Liganden für Sigma-1-Rezeptoren im Meerschweinchenhirn in unterschiedlicher Weise.  |  Cobos, EJ., et al. 2005. Synapse. 55: 192-5. PMID: 15635593
  4. Von Phencyclidin abgeleitete Sigma-Verbindungen: Identifizierung von PRE-084, einem neuen, selektiven Sigma-Liganden.  |  Su, TP., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 259: 543-50. PMID: 1658302
  5. Verstärkende Effekte von Sigma-Rezeptor-Agonisten bei Ratten, die darauf trainiert sind, sich selbst Kokain zu verabreichen.  |  Hiranita, T., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 515-24. PMID: 19892920
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  7. Sequentielle zytoprotektive Reaktionen auf Sigma1-Liganden-induzierten Stress des endoplasmatischen Retikulums.  |  Schrock, JM., et al. 2013. Mol Pharmacol. 84: 751-62. PMID: 24006496
  8. Psychedelisches N,N-Dimethyltryptamin und 5-Methoxy-N,N-Dimethyltryptamin modulieren angeborene und adaptive Entzündungsreaktionen über den Sigma-1-Rezeptor von aus menschlichen Monozyten gewonnenen dendritischen Zellen.  |  Szabo, A., et al. 2014. PLoS One. 9: e106533. PMID: 25171370
  9. Eine Rolle für Sigma-Rezeptoren bei der Selbstverabreichung von Stimulanzien und bei der Sucht.  |  Katz, JL., et al. 2016. Behav Pharmacol. 27: 100-15. PMID: 26650253
  10. Auswirkungen von Fluvoxamin auf die durch den Nervenwachstumsfaktor induzierte Hemmung des Neuritenwachstums durch Dexamethason in PC12-Zellen.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Biosci Biotechnol Biochem. 83: 659-665. PMID: 30543144
  11. Cholin ist ein intrazellulärer Botenstoff, der extrazelluläre Reize mit IP3-ausgelösten Ca2+-Signalen über Sigma-1-Rezeptoren verbindet.  |  Brailoiu, E., et al. 2019. Cell Rep. 26: 330-337.e4. PMID: 30625315
  12. Sertralin hemmt das Nervenwachstumsfaktor-induzierte Neuritenwachstum in PC12-Zellen über einen Mechanismus, an dem der Sigma-1-Rezeptor beteiligt ist.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 853: 129-135. PMID: 30902656
  13. Die Aktivierung des Sigma-1-Rezeptors mildert die Störung der Blut-Hirn-Schranke durch Hemmung der Amyloid-Ablagerungen bei Mäusen mit Alzheimer-Krankheit.  |  An, Y., et al. 2022. Neurosci Lett. 774: 136528. PMID: 35157973
  14. Pridopidin fördert die Synaptogenese und reduziert die Defizite des räumlichen Gedächtnisses im APP/PS1-Mausmodell der Alzheimer-Krankheit.  |  Estévez-Silva, HM., et al. 2022. Neurotherapeutics. 19: 1566-1587. PMID: 35917088
  15. Sigma-1-Rezeptor als Schutzfaktor für Diabetes-assoziierte kognitive Dysfunktion durch Regulierung des astrozytären Endoplasmatischen Retikulum-Mitochondrien-Kontakts und des Endoplasmatischen Retikulum-Stresses.  |  Du, M., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36611988

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