Date published: 2025-9-11

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PPAHV (CAS 175796-50-6)

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Alternative Namen:
Phorbol 12-phenylacetate 13-acetate 20-homovanillate
Anwendungen:
PPAHV ist ein nicht stechendes Phorboid-Vanilloid vom Resiniferatoxin-Typ und ein Agonist
CAS Nummer:
175796-50-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
688.8
Summenformel:
C39H44O11
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PPAHV ist eine Chemikalie, die als starker Inhibitor eines spezifischen Enzyms wirkt, das an zellulären Signalwegen beteiligt ist. Der Wirkmechanismus besteht in der Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, wodurch dessen normale Funktion verhindert und die nachgeschalteten Signalkaskaden unterbrochen werden. Diese Unterbrechung führt letztlich zur Hemmung bestimmter zellulärer Prozesse. PPAHV kann die Expression bestimmter Gene, die an der Zellproliferation und -differenzierung beteiligt sind, modulieren, was sein Anwendungspotenzial in experimentellen Anwendungen weiter erhöht. Sein präziser Wirkmechanismus auf molekularer Ebene kann für die Untersuchung der regulatorischen Netzwerke innerhalb von Zellen nützlich sein. PPAHV spielt eine wichtige Rolle bei der Aufklärung des komplexen Zusammenspiels zellulärer Signalwege, was es zu einer relevanten Chemikalie für verschiedene experimentelle Studien macht.


PPAHV (CAS 175796-50-6) Literaturhinweise

  1. Phorboide Vanilloide vom Resiniferatoxin-Typ zeigen eine Capsaicin-ähnliche Selektivität an nativen Vanilloid-Rezeptoren auf DRG-Neuronen der Ratte und am klonierten Vanilloid-Rezeptor VR1.  |  Szallasi, A., et al. 1999. Br J Pharmacol. 128: 428-34. PMID: 10510454
  2. Phorboide 20-Homovanillate induzieren Apoptose durch einen VR1-unabhängigen Mechanismus.  |  Macho, A., et al. 2000. Chem Biol. 7: 483-92. PMID: 10903936
  3. Funktionelle und desensibilisierende Wirkungen des neuen synthetischen Vanilloid-ähnlichen Wirkstoffs 12-Phenylacetat-13-acetat-20-homovanillat (PPAHV) in der durchbluteten Rattenhintergliedmaße.  |  Griffiths, CD., et al. 2000. Br J Pharmacol. 131: 1408-12. PMID: 11090114
  4. Unterschiede in der Empfindlichkeit von Vanilloid-Rezeptor 1, der in menschliche embryonale Nierenzellen transfiziert wurde, und von Capsaicin-aktivierten Kanälen in kultivierten Ratten-Neuronen des Spinalganglions gegenüber Capsaicin-Rezeptor-Agonisten.  |  Shin, JS., et al. 2001. Neurosci Lett. 299: 135-9. PMID: 11166956
  5. Die Verabreichung von Capsiat, einem nicht-scharfen Capsaicin-Analogon, fördert den Energiestoffwechsel und unterdrückt die Ansammlung von Körperfett bei Mäusen.  |  Ohnuki, K., et al. 2001. Biosci Biotechnol Biochem. 65: 2735-40. PMID: 11826971
  6. Klonierung und funktionelle Charakterisierung des Vanilloidrezeptors 1 des Meerschweinchens.  |  Savidge, J., et al. 2002. Neuropharmacology. 43: 450-6. PMID: 12243775
  7. Identifizierung artspezifischer Determinanten der Wirkung des Antagonisten Capsazepin und des Agonisten PPAHV auf TRPV1.  |  Phillips, E., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 17165-72. PMID: 14960593
  8. Klonierung und pharmakologische Charakterisierung von TRPV1 der Maus.  |  Correll, CC., et al. 2004. Neurosci Lett. 370: 55-60. PMID: 15489017
  9. Klonierung und funktionelle Charakterisierung des Transient-Receptor-Potential-Vanilloid-Rezeptor-1 (TRPV1) des Hundes.  |  Phelps, PT., et al. 2005. Eur J Pharmacol. 513: 57-66. PMID: 15878709
  10. Molekulare Klonierung, funktionelle Charakterisierung des porcinen transienten Rezeptorpotentials V1 (pTRPV1) und pharmakologischer Vergleich mit endogenem pTRPV1.  |  Ohta, T., et al. 2005. Biochem Pharmacol. 71: 173-87. PMID: 16288992
  11. Eine Untersuchung der Östrogenrezeptor-Transkriptionsaktivität von Capsaicin-Analoga mittels eines integrierten Ansatzes, der auf In-silico-Vorhersagen und In-vitro-Tests beruht.  |  Li, J., et al. 2014. Toxicol Lett. 227: 179-88. PMID: 24747365
  12. Synthese und Bewertung von phorboiden 20-Homovanillaten: Entdeckung einer Klasse von Liganden, die an den Vanilloid-Rezeptor (Capsaicin) mit unterschiedlichen Graden der Kooperativität binden.  |  Appendino, G., et al. 1996. J Med Chem. 39: 3123-31. PMID: 8759633
  13. Ein neuartiger Agonist, Phorbol-12-phenylacetat-13-acetat-20-homovanillat, hebt die positive Kooperativität der Bindung durch den Vanilloidrezeptor auf.  |  Szallasi, A., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 299: 221-8. PMID: 8901026
  14. Ein nicht-stechendes Resiniferatoxin-Analogon, Phorbol-12-phenylacetat-13-acetat-20-homovanillat, enthüllt Vanilloid-Rezeptor-Subtypen auf Trigeminus-Ganglion-Neuronen der Ratte.  |  Liu, L., et al. 1998. Neuroscience. 84: 569-81. PMID: 9539227

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