Date published: 2025-9-8

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PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0)

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Alternative Namen:
Mutant Kinases Inhibitor II
Anwendungen:
PP1 Analog II, 1NM-PP1 ist ein zelldurchlässiges PP1-Analogon, das als starker und selektiver Hemmstoff für mutierte Kinasen wirkt
CAS Nummer:
221244-14-0
Reinheit:
>95%
Molekulargewicht:
331.41
Summenformel:
C20H21N5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PP1 Analog II, 1NM-PP1, ist ein zellpermeabler PP1-Analog, der als potenter und selektiver Inhibitor von mutierten Kinasen über ihren Wildtyp-Progenitoren fungiert. Es handelt sich um einen Inhibitor von Kinasen, die durch eine einzelne Basensubstitution mutiert wurden, um 'analog sensitiv' gegenüber der Wildtyp-Kinase zu sein. 1-NM-PP1 wurde ursprünglich entwickelt, um v-Src-as1 optimal zu inhibieren, wobei eine I338G-Substitution bevorzugt wurde, im Vergleich zu v-Src (IC50 = 4,2 nM versus 28 µM, jeweils). Die homologe Mutation in anderen Kinasen erzeugte eine ähnliche analoge Sensitivität (z. B. IC50 = 3,2 nM für c-Fyn-as1 versus 1,0 µM für c-Fyn; 5,0 nM für CDK2-as1 versus 29 µM für CDK2; 8,0 nM für CAMKII-as1 versus 24 µM für CAMKII). Diese Methode wurde verwendet, um Funktionen von mehreren Kinasen in sowohl Säugetier- als auch Hefe-Systemen zu klären. Darüber hinaus wurde gezeigt, dass sie Mutanten von Ire1, einer Transmembran-Kinase, aktiviert.


PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0) Literaturhinweise

  1. Ein chemischer Schalter für inhibitorempfindliche Allele einer beliebigen Proteinkinase.  |  Bishop, AC., et al. 2000. Nature. 407: 395-401. PMID: 11014197
  2. Chemisch-genetische Analyse der p21-aktivierten Kinase Cla4p in Hefeknospen.  |  Weiss, EL., et al. 2000. Nat Cell Biol. 2: 677-85. PMID: 11025657
  3. Umgehung einer Kinaseaktivität mit einem ATP-kompetitiven Medikament.  |  Papa, FR., et al. 2003. Science. 302: 1533-7. PMID: 14564015
  4. Die Resektion von DNA-Enden, die homologe Rekombination und die Aktivierung des DNA-Schaden-Checkpoints erfordern CDK1.  |  Ira, G., et al. 2004. Nature. 431: 1011-7. PMID: 15496928
  5. Anforderungen an Cdk7 für den Zusammenbau von Cdk1/Cyclin B und die Aktivierung von Cdk2 durch chemische Genetik in menschlichen Zellen.  |  Larochelle, S., et al. 2007. Mol Cell. 25: 839-50. PMID: 17386261
  6. Die durch das Alphaherpesvirus US3 vermittelte Reorganisation des Aktin-Zytoskeletts wird durch p21-aktivierte Kinasen der Gruppe A vermittelt.  |  Van den Broeke, C., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 8707-12. PMID: 19435845

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ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

PP1 Analog II, 1NM-PP1, 1 mg

sc-203214
1 mg
$106.00

PP1 Analog II, 1NM-PP1, 5 mg

sc-203214A
5 mg
$520.00