Date published: 2025-9-7

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PNU-282987 hydrate (CAS 123464-89-1 (anhydrous))

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Alternative Namen:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4-chloro-benzamide monohydrochloride
CAS Nummer:
123464-89-1 (anhydrous)
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
301.21 (anhydrous basis)
Summenformel:
C14H17ClN2O•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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PNU-282,987 ist ein hochselektiver Agonist für den homomeren α7-Nicotin-Acetylcholin-Rezeptor (α7 nAChR). Dieser neuartige Agonist des α7 nAChR wurde in mehreren Modellhirnuntersuchungen zu diesem Rezeptor eingesetzt. Bei der Verwendung von Ratten-Hippocampus-Scheiben wurde berichtet, dass PNU-282,987 Ströme in ganzen Zellen hervorruft. Es wird vermutet, dass PNU-282,987 die GABA-erge Neurotransmission im Hippocampus moduliert oder verstärkt. Darüber hinaus wurde im Kleinhirn von Mäusen die durch Ethanol ausgelöste Ataxie durch die Verabreichung von PNU-282,987 dosisabhängig abgeschwächt. PNU-282,987 wurde auch in verschiedenen Studien verwendet, um die Auswirkungen der Verbindung auf die Theta-Oszillation im Hippocampus zu untersuchen.


PNU-282987 hydrate (CAS 123464-89-1 (anhydrous)) Literaturhinweise

  1. Der selektive Alpha7-Nicotin-Acetylcholinrezeptor-Agonist PNU-282987 [N-[(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-4-chlorbenzamidhydrochlorid] steigert die GABAerge synaptische Aktivität in Hirnschnitten und stellt die Defizite beim auditorischen Gating bei betäubten Ratten wieder her.  |  Hajós, M., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1213-22. PMID: 15523001
  2. Die Aktivierung von Alpha7-Acetylcholinrezeptoren verstärkt die durch Stimulation ausgelöste Theta-Oszillation im Hippocampus.  |  Siok, CJ., et al. 2006. Eur J Neurosci. 23: 570-4. PMID: 16420464
  3. Pharmakologische Charakterisierung der Bindung von [(125)I]CHIBA-1006, einem neuen Radioliganden für α7 nikotinische Acetylcholinrezeptoren, an Rattenhirnmembranen.  |  Wu, J., et al. 2010. Brain Res. 1360: 130-7. PMID: 20816767
  4. α7-Nicotin-Acetylcholin-Rezeptoren im zentralen amygdaloiden Nukleus verändern den Naloxon-induzierten Entzug nach einmaliger Morphin-Exposition.  |  Ishida, S., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 214: 923-31. PMID: 21125398
  5. Die Rolle des Subtyps α7 des nikotinischen Acetylcholinrezeptors (nAChR) bei der funktionellen Interaktion zwischen Nikotin und Ethanol im Kleinhirn der Maus.  |  Taslim, N. and Saeed Dar, M. 2011. Alcohol Clin Exp Res. 35: 540-9. PMID: 21143250
  6. Selektive α4β2-Agonisten des nikotinischen Acetylcholinrezeptors zielen auf epigenetische Mechanismen in kortikalen GABA-ergen Neuronen.  |  Maloku, E., et al. 2011. Neuropsychopharmacology. 36: 1366-74. PMID: 21368748
  7. Der α7-Nicotin-Acetylcholinrezeptor-Agonist PNU-282987 mildert frühe Hirnschäden in einem Perforationsmodell der Subarachnoidalblutung bei Ratten.  |  Duris, K., et al. 2011. Stroke. 42: 3530-6. PMID: 21960575
  8. Motorische und ängstliche Effekte von PNU-282987, einem alpha7-Nicotinrezeptor-Agonisten, und Stress in einem Tiermodell der Alzheimer-Krankheit.  |  Vicens, P., et al. 2013. Curr Alzheimer Res. 10: 516-23. PMID: 23566346
  9. Der α7 nAChR-Agonist PNU-282987 reduziert Entzündungen und den MPTP-induzierten nigralen dopaminergen Zellverlust bei Mäusen.  |  Stuckenholz, V., et al. 2013. J Parkinsons Dis. 3: 161-72. PMID: 23938346
  10. Nicotinische Acetylcholinrezeptoren, die die α7-ähnliche Untereinheit enthalten, vermitteln Kontraktionen von Muskeln, die für die Raumpositionierung des Tentakels der Schnecke Helix pomatia L. verantwortlich sind.  |  Kiss, T., et al. 2014. PLoS One. 9: e109538. PMID: 25303328
  11. Die Aktivierung von nikotinergen Alpha-7-Cholinergen-Rezeptoren verringert die Durchlässigkeit der Blut-Hirn-Schranke nach einer experimentellen Schädel-Hirn-Verletzung.  |  Dash, PK., et al. 2016. J Neurosci. 36: 2809-18. PMID: 26937017
  12. Der Alpha7-Nikotin-Acetylcholin-Rezeptor-Agonist PNU-282987 mildert akute Lungenverletzungen in einem kardiopulmonalen Bypass-Modell bei Ratten.  |  Ge, J., et al. 2017. Shock. 47: 474-479. PMID: 27661000
  13. Akute Lungenverletzungen werden durch den α7nAChR-Agonisten PNU-282987 durch Veränderungen des Makrophagenprofils reduziert.  |  Pinheiro, NM., et al. 2017. FASEB J. 31: 320-332. PMID: 27729414
  14. PNU-282987 mildert die Dysfunktion der intestinalen Epithelbarriere bei LPS-induzierter Endotoxämie.  |  Zhang, Y., et al. 2020. Inflammation. 43: 417-424. PMID: 31950323
  15. Ein selektiver α7-Nicotin-Acetylcholin-Rezeptor-Agonist, PNU-282987, dämpft die Aktivierung von ILC2s und die durch Alternaria induzierte Entzündung der Atemwege.  |  Yuan, F., et al. 2020. Front Immunol. 11: 598165. PMID: 33597946

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PNU-282987 hydrate, 10 mg

sc-301554
10 mg
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