(+)-Epibatidine dihydrochloride (CAS 166374-43-2)
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Ein nicht-opioides analgetisches Alkaloid, das aus der Haut des ecuadorianischen Laubfrosches Epipedobates tricolor isoliert wurde; natürlich vorkommendes Isomer des stärksten bekannten Agonisten des nikotinischen Acetylcholinrezeptors. Entdeckungen auf dem Gebiet der nAChR haben das Interesse an nAChR-gerichteten Verbindungen als potenzielle Analgetika geweckt. Epibatidin ist im Vergleich zu Opioiden in präklinischen Schmerzmodellen voll wirksam. Obwohl Epibatidin toxisch ist, haben diese Beobachtungen gezeigt, dass die bescheidene Wirksamkeit keine generelle Einschränkung von nAChR-Agonisten ist. Darüber hinaus ergab die Erforschung der Molekularbiologie der nAChRs Hinweise auf eine Rezeptordiversität, die darauf schließen lassen, dass nAChR-Subtyp-selektive Wirkstoffe weniger toxisch sind als Nikotin; und frühe Bemühungen in der medizinischen Chemie haben zu Verbindungen mit verbesserten Sicherheitsprofilen geführt.
(+)-Epibatidine dihydrochloride (CAS 166374-43-2) Literaturhinweise
- Vergleichende Pharmakologie von Epibatidin: ein potenter Agonist für neuronale nikotinische Acetylcholinrezeptoren. | Gerzanich, V., et al. 1995. Mol Pharmacol. 48: 774-82. PMID: 7476906
- Der Einfluss der Behandlung mit Bay K 8644 auf die (+/-)-Epibatidin-induzierte Analgesie. | Bannon, AW., et al. 1995. Brain Res. 678: 244-50. PMID: 7542542
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
(+)-Epibatidine dihydrochloride, 5 mg | sc-252777 | 5 mg | $810.00 |