Date published: 2025-9-9

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PknG Inhibitor (CAS 329221-38-7)

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Alternative Namen:
Mycobacterial Protein Kinase G Inhibitor
Anwendungen:
PknG Inhibitor ist eine zelldurchlässige Tetrahydrobenzothiophenverbindung
CAS Nummer:
329221-38-7
Molekulargewicht:
264.3
Summenformel:
C13H16N2O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Der PknG-Inhibitor ist eine zellpermeable Tetrahydrobenzothiophen-Verbindung, die als hochspezifischer und auf die ATP-Bindungsstelle ausgerichteter Inhibitor gegen die mykobakterielle Proteinkinase G (PknG; IC50 = 390 nM) wirkt, während sie gegen 8 andere mykobakterielle und 25 andere menschliche Kinasen, einschließlich PKCα, der mit PknG am engsten verwandten Säugetierkinase, eine stark reduzierte oder gar keine Aktivität aufweist. AX20017 inaktiviert nachweislich vollständig die PknG-vermittelte Blockade des lysosomalen Transfers und Abbaus von M. bovis BCG in Makrophagen bei Konzentrationen (10μM oder höher), die ansonsten keine Auswirkungen auf das Wachstum von BCG außerhalb des infizierten Wirts haben.


PknG Inhibitor (CAS 329221-38-7) Literaturhinweise

  1. Die Proteinkinase G von pathogenen Mykobakterien fördert das Überleben in Makrophagen.  |  Walburger, A., et al. 2004. Science. 304: 1800-4. PMID: 15155913
  2. Strukturelle Grundlage für die spezifische Hemmung der Proteinkinase G, eines Virulenzfaktors von Mycobacterium tuberculosis.  |  Scherr, N., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 12151-6. PMID: 17616581
  3. Ein neues Konzept zur Entdeckung von Medikamenten gegen Tuberkulose: Hemmung der bakteriellen und der Wirtszellsignale.  |  Székely, R., et al. 2008. Immunol Lett. 116: 225-31. PMID: 18258308
  4. Proteinkinasen als antibakterielle Ziele.  |  Schreiber, M., et al. 2009. Curr Opin Cell Biol. 21: 325-30. PMID: 19246185
  5. Sclerotiorin hemmt die Proteinkinase G von Mycobacterium tuberculosis und beeinträchtigt das Wachstum von Mycobakterien in Makrophagen.  |  Chen, D., et al. 2017. Tuberculosis (Edinb). 103: 37-43. PMID: 28237032
  6. Identifizierung neuartiger mykobakterieller Inhibitoren gegen die mykobakterielle Proteinkinase G.  |  Kanehiro, Y., et al. 2018. Front Microbiol. 9: 1517. PMID: 30050511
  7. Ein Aspartat-spezifisches lösungsbindendes Protein reguliert die Aktivität der Proteinkinase G zur Kontrolle des Glutamat-Stoffwechsels in Mykobakterien.  |  Bhattacharyya, N., et al. 2018. mBio. 9: PMID: 30065086
  8. Ein Überblick über die potenziellen antimykobakteriellen Wirkstoffe, die auf Serin/Threonin-Proteinkinasen von Mycobacterium tuberculosis abzielen.  |  Mori, M., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 646-661. PMID: 30827246
  9. Die Deletion von pknG verhindert die Reaktivierung von latentem Mycobacterium tuberculosis in Mäusen.  |  Khan, MZ. and Nandicoori, VK. 2021. Antimicrob Agents Chemother. 65: PMID: 33468473
  10. Identifizierung von RO9021 als potenzieller Inhibitor von PknG aus Mycobacterium tuberculosis: Kombinierte computergestützte und In-vitro-Studien.  |  Arica-Sosa, A., et al. 2022. ACS Omega. 7: 20204-20218. PMID: 35721990

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PknG Inhibitor, 10 mg

sc-222180
10 mg
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