Date published: 2025-9-13

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Pipendoxifene (CAS 198480-55-6)

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Alternative Namen:
2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1-[[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-1H-indol-5-ol; ERA 923
CAS Nummer:
198480-55-6
Molekulargewicht:
456.58
Summenformel:
C29H32N2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Pipendoxifen ist ein nicht-steroidales 2-Phenylindol und ein selektiver Estrogen-Rezeptor-Modulator (SERM) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Es antagonisiert die Bindung von Estradiol an den Östrogenrezeptor Alpha (ER Alpha), wodurch die ER Alpha-vermittelte Genexpression gehemmt wird, die Östrogenaktivität gestört und die durch Östrogen stimulierten Wachstumsvorgänge in östrogenabhängigem Brustkrebs gehemmt werden. Darüber hinaus besitzt dieser Wirkstoff auch intrinsische Östrogenwirkung, die von den Gewebetypen abhängt.


Pipendoxifene (CAS 198480-55-6) Literaturhinweise

  1. Die Zukunft der neuen selektiven Östrogenrezeptormodulatoren.  |  Palacios, S. 2007. Menopause Int. 13: 27-34. PMID: 17448265
  2. Potenzial selektiver Östrogenrezeptormodulatoren zur Behandlung und Vorbeugung von Brustkrebs.  |  Peng, J., et al. 2009. Anticancer Agents Med Chem. 9: 481-99. PMID: 19519291
  3. 2-Arylindole: ein privilegiertes molekulares Gerüst mit potenter, breit gefächerter pharmakologischer Aktivität.  |  Lal, S. and Snape, TJ. 2012. Curr Med Chem. 19: 4828-37. PMID: 22830349
  4. Gewebsselektive Östrogenkomplexe (TSECs) modulieren Marker der Proliferation und Differenzierung in Endometriumzellen auf unterschiedliche Weise.  |  Kulak, J., et al. 2013. Reprod Sci. 20: 129-37. PMID: 23171676
  5. Die Rolle von Sevista bei der Behandlung von dysfunktionalen Gebärmutterblutungen.  |  Bs, D. and Nanda, SK. 2013. J Clin Diagn Res. 7: 132-4. PMID: 23450207
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  9. Jüngste Entwicklungen bei Indolderivaten als Antikrebsmittel gegen Brustkrebs.  |  Kaur, K. and Jaitak, V. 2019. Anticancer Agents Med Chem. 19: 962-983. PMID: 30864529
  10. Endokrine und zielgerichtete Therapie bei Hormonrezeptor-positivem, HER2-negativem fortgeschrittenem Brustkrebs: Einblicke in die Sequenzierung der Behandlung und die Überwindung von Resistenzen auf der Grundlage klinischer Studien.  |  El Sayed, R., et al. 2019. Front Oncol. 9: 510. PMID: 31281796
  11. Prädiktive Modellierung von Östrogenrezeptor-Agonismus, -Antagonismus und -Bindungsaktivitäten mit Hilfe von Machine- und Deep-Learning-Ansätzen.  |  Ciallella, HL., et al. 2021. Lab Invest. 101: 490-502. PMID: 32778734
  12. Endokrine Therapien der nächsten Generation bei Brustkrebs.  |  McDonnell, DP., et al. 2021. J Clin Oncol. 39: 1383-1388. PMID: 33705209
  13. Neues, von Tyrosin abgeleitetes Benzoxazin, das in einem syngenen Brustkrebstumormodell der Ratte aktiv ist.  |  Jana, AK., et al. 2021. J Med Chem. 64: 16293-16316. PMID: 34726897
  14. Stereospezifische Lasofoxifen-Derivate enthüllen das Zusammenspiel zwischen Östrogenrezeptor-alpha-Stabilität und antagonistischer Aktivität in ESR1-mutierten Brustkrebszellen.  |  Hosfield, DJ., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 35575456
  15. Ein Indolin-2-on-Derivat auf Vanillinbasis, das eine Pyridylgruppe trägt, ist ein vielversprechendes Mittel gegen Brustkrebs durch antiöstrogene Aktivität.  |  Bender, O., et al. 2023. ACS Omega. 8: 6968-6981. PMID: 36844536

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