Pifithrin-α, p-nitro, cyclic CAS: 60477-38-5
MF: C15H13N3O2S
MW: 299.35

Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5)

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Alternative Namen: Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is also known as p-nitro-Cyclic PFT-α.
Anwendungen Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is A cell-permeable p53 inhibitor that is more potent & has a longer half-life than Pifithrin-α.
CAS Nummer: 60477-38-5
Reinheit: ≥95%
Molekulargewicht: 299.35
Summenformel: C15H13N3O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic is a cell-permeable p53 inhibitor that exhibits 10-fold higher potency (ED50 = 30 nM in protecting etoposide-induced cortical neuron death) and 50% longer half-life (t1/2 = 6h in neuron culture medium at 37° C) than Pifithrin-α. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic behaves p53-dependently but does not block p53 phosphorylation on Ser15 in reponse to etoposide treatment. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic will block p53 posttranscriptional activity, however. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is more stable than the parent compound. Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is not active in vivo.


Literaturhinweise

1. Komarov, P.G., Komarova, E.A., Kondratov, R.V., et al.A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science 285(5434), 1733-1737 (1999).
2. Walton, M.I., Wilson, S.C., Hardcastle, I.R., et al.An evaluation of the ability of pifithrin-α and -β to inhibit p53 function in two wild-type p53 human tumor cell lines. Mol. Cancer Ther. 4(9), 1369-1377 (2005).
3. Pietrancosta, N., Moumen, A., Dono, R., et al.Imino-tetrahydro-benzothiazole derivatives as p53 inhibitors: Discovery of a highly potent in vivo inhibitor and its action mechanism. Journal of Medicinal Chemistry 49(12), 3645-3652 (2006).

Aggregatzustand :
Solid
Löslichkeit :
Soluble in DMSO (2.5 mg/ml), and ethanol (250 µg/ml).
LAGERUNG: :
Store at -20° C
Schmelztemperatur :
212.44° C (Predicted)
Sidepunkt :
499.66° C (Predicted)
Dichte :
1.53 g/cm3 (Predicted)
Brechungsindex :
n20D 1.78 (Predicted)
IC50 :
Effective concentration required to protect mouse embryo cortical neurons against a DNA-damaging agent: EC5050 = 0.03 µM
pK Werte :
pKb: 6.14 (Predicted)
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
PubChem CID :
MDL-Nummer :
MFCD05670249
SMILES :
C1CCC2=C(C1)N3C=C(N=C3S2)C4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-]

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