Date published: 2025-9-5

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Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5)

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Alternative Namen:
Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is also known as p-nitro-Cyclic PFT-α.
Anwendungen:
Pifithrin-α, p-nitro, cyclic ist ein zellpermeabler p53-Inhibitor, der stärker ist und eine längere Halbwertszeit hat als Pifithrin-α.
CAS Nummer:
60477-38-5
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
299.35
Summenformel:
C15H13N3O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic ist ein zelldurchlässiger p53-Inhibitor, der eine 10-fach höhere Potenz (ED50 = 30 nM beim Schutz vor etoposidinduzierter Neuronensterblichkeit in der Kortexschicht) und eine 50% längere Halbwertszeit (t1/2 = 6h in Neuronenkulturmedium bei 37 °C) als Pifithrin-α aufweist. Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic verhält sich p53-abhängig, blockiert aber nicht die Phosphorylierung von Ser15 in Reaktion auf Etoposid-Behandlung. Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic wird jedoch die posttranskriptionelle Aktivität von p53 blockieren. Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic ist stabiler als der Elternstoff. Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic ist jedoch nicht aktiv in vivo.


Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5) Literaturhinweise

  1. Ein chemischer Hemmstoff von p53, der Mäuse vor den Nebenwirkungen einer Krebstherapie schützt.  |  Komarov, PG., et al. 1999. Science. 285: 1733-7. PMID: 10481009
  2. Imino-Tetrahydro-Benzothiazol-Derivate als p53-Inhibitoren: Entdeckung eines hochpotenten In-vivo-Inhibitors und seines Wirkmechanismus.  |  Pietrancosta, N., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3645-52. PMID: 16759106
  3. Das Retinoblastom hat die Eigenschaften eines Zapfenvorläufertumors und hängt von der zapfenspezifischen MDM2-Signalübertragung ab.  |  Xu, XL., et al. 2009. Cell. 137: 1018-31. PMID: 19524506
  4. Nicht-genotoxische Apoptose-Induktoren führen im GADD45a-GFP-Genotoxizitätstest mit TK6-Zellen nicht zu irreführenden positiven Ergebnissen.  |  Topham, CH., et al. 2012. Toxicol Sci. 128: 79-91. PMID: 22491427
  5. Interferon-α (IFN-α) unterdrückt die HTLV-1-Genexpression und den Zellzyklus, während IFN-α in Kombination mit Zidovudin die p53-Signalübertragung und Apoptose in HTLV-1-infizierten Zellen induziert.  |  Kinpara, S., et al. 2013. Retrovirology. 10: 52. PMID: 23688327
  6. Eine Bewertung der Fähigkeit von Pifithrin-Α und -Β zur Hemmung der P53-Funktion in zwei menschlichen Wildtyp-P53-Tumorzelllinien  |  Mike I. Walton, et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 1369–1377.

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